FAM111B 활성제

일반적인 FAM111B 활성화제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Quercetin CAS 117-39-5, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 BEZ235 CAS 915019-65-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

FAM111B 활성화제는 가장 중요한 세포 신호 체계 중 하나인 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)/AKT 경로를 방해하는 화합물을 포함합니다. 이러한 화합물(LY294002, 워트만닌, 케르세틴, 닥톨리시브, 페리포신, PI-103, ZSTK474, 아피제닌)은 이 경로의 주요 업스트림 키나제인 PI3K 또는 주요 다운스트림 효과인 AKT를 억제합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 여러 다운스트림 표적의 인산화를 방지합니다. 이러한 표적 중 하나는 인산화되지 않을 때 활성이 강화되는 FAM111B입니다. 따라서 이러한 화합물은 PI3K/AKT 경로에 대한 억제 효과를 통해 FAM111B의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다.

추가적인 FAM111B 활성화제에는 세포 성장과 단백질 합성을 조절하는 키나아제인 mTOR(라파마이신, 닥톨리시브, PI-103) 또는 mTOR의 다운스트림 표적인 p70 S6 키나아제(AT7867)를 억제하는 화합물이 포함됩니다. 이 화합물은 이러한 키나아제를 억제함으로써 단백질 합성과 세포 성장을 감소시킵니다. 이는 DNA 복제와 세포 주기 진행에 관여하는 FAM111B에 유익합니다. 단백질 합성이 감소한다는 것은 자원에 대한 경쟁이 줄어들어 FAM111B가 더 효과적으로 기능할 수 있다는 것을 의미합니다. 마찬가지로 세포 성장이 느리다는 것은 FAM111B가 기능을 완료할 시간이 더 많다는 것을 의미합니다. 따라서 이러한 화합물은 mTOR 또는 p70 S6 키나아제에 대한 억제 효과를 통해 FAM111B의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. 다른 FAM111B 활성화제에는 AKT(페리포신, 트리시리빈, A-443654, AT7867)를 특이적으로 표적으로 하는 화합물이 포함됩니다. 세린/트레오닌 키나아제인 AKT는 PI3K/AKT 신호 전달 경로의 핵심 구성 요소입니다. AKT를 억제하면 그 하류 표적의 인산화가 감소합니다. AKT의 표적인 FAM111B는 AKT가 억제되면 기능적 활성이 강화됩니다.