EphA1 억제제
일반적인 EphA1 억제제에는 (3-글리시딜옥시프로필)트리메톡시실란 CAS 2530-83-8, NVP-BHG712 CAS 940310-85-0, JNJ 26854165 CAS 881202-45-5, SU6656 CAS 330161-87-0 및 PF-8380 CAS 1144035-53-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EphA1 억제제는 Eph 수용체 계열의 일원인 EphA1의 활성을 조절하도록 고안된 화합물의 한 종류입니다. 이러한 억제제는 세포 내 신호 캐스케이드를 매개하는 데 중요한 역할을 하는 EphA1의 키나아제 도메인과 상호 작용하는 능력이 특징입니다. 키나아제 도메인은 EphA1의 활성화와 후속 신호 전달의 중추적인 단계인 자가 인산화를 담당하는 보존된 ATP 결합 포켓을 포함하고 있습니다. EphA1은 다른 Eph 수용체 계열과 함께 세포 부착, 이동 및 조직 발달과 같은 다양한 세포 과정에 관여하며, 종종 이웃 세포의 에프린 리간드와의 상호 작용을 통해 세포의 접착, 이동 및 조직 발달에 관여합니다. 화학적 EphA1 억제제는 키나아제 도메인의 ATP 결합 포켓에 결합할 수 있는 능력을 가진 저분자로 구성된 구조적 다양성을 나타냅니다. 이 포켓을 점유함으로써 억제제는 ATP의 결합을 효과적으로 방지하여 결과적으로 EphA1의 자가 인산화를 방지합니다.
이러한 자가 인산화의 중단은 EphA1과 관련된 세포 내 신호 경로의 활성화를 방해하여 EphA1 매개 신호에 의존하는 세포 행동의 조절로 이어집니다. 이러한 억제제는 화합물의 특이성에 따라 EphA1에만 선택적으로 작용하거나 때로는 다른 Eph 수용체에도 효과를 발휘할 수 있습니다. 연구자들은 친화성, 선택성, 생체 이용률이 개선된 강력한 EphA1 억제제를 설계하기 위해 다양한 화학적 스캐폴드와 변형을 조사했습니다. 키나아제 도메인의 3차원 구조에 대한 해명은 합리적인 약물 설계에 중요한 역할을 했으며, 억제제 결합의 최적화를 유도하고 억제 효과를 향상시켰습니다. EphA1 억제제의 주요 초점은 분자 및 세포 수준에서의 효과를 밝히는 데 있지만, 구조적 특징과 작용 메커니즘은 Eph 수용체와 에프린 리간드 간의 복잡한 상호 작용에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다. 이러한 종류의 억제제는 Eph 수용체 생물학에 대한 이해와 생리적 및 병리학적인 맥락에서 잠재적인 영향에 대한 이해에 지속적으로 기여하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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(3-Glycidyloxypropyl)trimethoxysilane | 2530-83-8 | sc-283759A sc-283759 sc-283759B sc-283759C sc-283759D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 4 kg | $35.00 $50.00 $80.00 $160.00 $380.00 | ||
KBM-2443은 EphA1 자가 인산화를 방해하는 강력한 EphA1 키나제 억제제입니다. EphA1 활성을 억제함으로써 세포 부착과 이동을 위한 신호 전달을 방해하여 암 전이와 혈관 신생에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712는 EphA1 및 EphB4 키나아제를 선택적으로 표적으로 합니다. 이 약물은 ATP 결합 부위에 결합하여 수용체 자가 인산화 및 다운스트림 신호 전달을 방지하여 혈관 신생, 종양 성장 및 전이를 방해합니다. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ-26854165 는 EphA1 및 EphB4 키나아제의 이중 억제제입니다. 이 약은 인산화 활동을 방해하여 세포 이동 및 부착과 같은 세포 과정에 영향을 미칩니다. 이 메커니즘은 잠재적인 항종양 및 항혈관 신생 효과에 기여합니다. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
Src 계열 키나아제 억제제인 SU6656도 EphA1 자가 인산화에 영향을 미칩니다. Src 활성을 조절함으로써 세포 부착, 이동 및 혈관 신생에 중요한 EphA1 신호에 간접적으로 영향을 미쳐 암 진행에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PF-8380 | 1144035-53-9 | sc-364667 | 10 mg | $207.00 | ||
PF-8380은 EphA1 자가 인산화를 방해하는 강력한 EphA1 키나제 억제제입니다. 이러한 교란은 세포 간 상호작용과 혈관 신생을 포함한 EphA1 매개 세포 과정에 영향을 미쳐 암 및 기타 질병에 대한 치료 효과를 제공할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 주로 BCR-ABL 억제제로서 EphA1 키나아제를 표적으로 합니다. EphA1 자가 인산화 및 하류 경로를 억제함으로써 세포 간 상호 작용, 이동 및 혈관 신생에 영향을 미쳐 암 치료에 효과를 더할 수 있습니다. | ||||||