EHMT1 억제제
일반적인 EHMT1 억제제에는 히스톤 리신 메틸전달효소 억제제 CAS 935693-62-2(수화물), UNC0638 CAS 1255580-76-7, 채토신 CAS 28097-03-2, A-366 CAS 1527503-11-2 및 ETP-46464 CAS 1345675-02-6 등이 있습니다.
EHMT1 억제제는 유색 히스톤 리신 메틸 트랜스퍼라제 1 효소를 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 일종으로, 리신 9(H3K9)에서 히스톤 H3의 메틸화에 중요한 역할을 합니다. 이러한 메틸화는 유전자 발현을 조절하는 염색질의 특정 상태를 유지하는 데 필수적입니다. EHMT1의 억제는 후성유전학적 조절의 변화가 중요한 암을 비롯한 다양한 생물학적 과정과 질병에 영향을 미칩니다.
BIX-01294, UNC0638, A-366과 같은 억제제는 EHMT1(그리고 종종 밀접하게 관련된 효소인 EHMT2)의 효소 활성을 선택적으로 억제할 수 있다는 특징이 있습니다. 이러한 화합물은 H3K9의 메틸화를 효과적으로 감소시켜 염색질 구조와 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. 예를 들어, BIX-01294는 다양한 세포 맥락에서 H3K9 메틸화의 역할을 연구하는 데 널리 사용되는 EHMT1의 첫 번째 억제제 중 하나입니다. 채토신과 BRD4770과 같은 다른 억제제는 EHMT1에도 영향을 미치지만 다른 히스톤 메틸전달효소에 대해 더 광범위한 특이성을 나타냅니다. 이러한 화합물은 서로 다른 메틸화 사건 간의 복잡한 상호 작용과 염색질 및 유전자 조절에 대한 총체적인 영향에 대한 통찰력을 제공하며, GSK343, LLY-507 및 CM-272와 같은 억제제는 EHMT1에 대한 높은 효능과 선택성을 보여 세포 과정에서 H3K9 메틸화의 역할을 분석하는 데 보다 정밀한 도구를 제공합니다. 특히 질병 진행과 발달의 근간이 되는 후성유전학적 메커니즘을 이해하는 데 초점을 맞춘 연구에 유용합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 억제제 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294는 디아제핀-퀴나졸린-아민 유도체로, EHMT1과 EHMT2를 직접 억제하여 H3K9 메틸화를 감소시킵니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638은 히스톤 메틸화 수준에 영향을 미치는 EHMT1 및 EHMT2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
채토신은 염색질 구조에 영향을 미치는 EHMT1 및 기타 히스톤 메틸전달효소를 표적으로 하는 것으로 알려진 비특이적 억제제입니다. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366은 H3K9 메틸화를 변경하는 EHMT1 및 EHMT2의 선택적 저분자 억제제입니다. | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
BRD4770은 EHMT1을 표적으로 하는 저분자 억제제로, 메틸전달효소 활성을 감소시킵니다. | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642는 메틸-라이신 유사체이자 히스톤 메틸화 역학에 영향을 미치는 EHMT1의 강력한 억제제입니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343은 H3K9 메틸화 과정을 방해하는 선택적 EHMT1 및 EHMT2 억제제입니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 선택적 억제제로, 주로 DOT1L을 표적으로 하면서도 EHMT1에 대해서도 활성을 보이는 약물입니다. | ||||||