Date published: 2025-9-8

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UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)

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대체 이름:
2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine; UNC0642; UNC-0642
적용:
UNC 0642 는 선택적이고 강력한 G9a 및 GLP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1481677-78-4
분자량:
546.69
분자식:
C29H44F2N6O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

UNC 0642는 선택적이고 강력한 G9a 및 GLP 억제제이다. 그것은 PRC2-EZH2에 비해 G9a 및 GLP에 대해 >2,000배 이상의 선택성을 나타내고 다른 메틸트랜스퍼라제에 비해 >20,000배 이상의 선택성을 나타낸다. UNC 0642는 MDA-MB-231 세포 (IC50=110nM)에서 H3K9 디메틸화 수준을 감소시킨다. 히스톤 메틸화, 특히 히스톤 상의 라이신 잔기의 메틸화는 유크로마틴의 구조를 결정하고 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 역할을 한다. 두 가지 중요한 히스톤 메틸트랜스퍼라제, G9a 및 GLP (G9a 유사 단백질)는 히스톤 3의 라이신 9를 단일 또는 디메틸화하는 역할을 한다. 이 메틸화 과정은 초기 배아 발생, 유전체 각인 및 림프구 발달에 크게 기여한다.


UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) 참고자료

  1. 후성유전학과 GPCR의 만남: 프라더-윌리 증후군에 대한 히스톤 H3 메틸전달효소(G9a) 및 히스타민 H3 수용체의 억제.  |  Reiner, D., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13558. PMID: 32782417
  2. 라이신 메틸전달효소 G9a/GLP를 억제하면 알츠하이머병의 APP/PS1 마우스 모델의 해마 CA1 영역에서 단백질 합성을 촉진하여 장기 시냅스 가소성과 시냅스 태그/포획이 회복됩니다.  |  Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
  3. EMT 특이적 바이오마커 기반 펩타이드 리간드를 이용한 암 줄기세포 검출.  |  Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
  4. 후성유전학적 집중 라이브러리의 7-아미노알콕시-퀴나졸린은 DNA 메틸전달효소 1의 강력하고 선택적인 억제제입니다.  |  Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
  5. HMGB1-TLR4 신경 면역 신호를 통한 콜린성 REST-G9a 유전자 억제는 기저 전뇌 콜린성 뉴런 표현형을 조절합니다.  |  Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
  6. 지방산에 의한 간세포 지방독성에서 mTORC1-G9a-H3K9me2 축은 오토파지를 부정적으로 조절합니다.  |  Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
  7. 항산화 능력 바이오마커의 수준이 낮지만 표적 과발현이 아닌 경우 ROS 유도 약물에 대한 취약성을 예측할 수 있습니다.  |  Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250

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UNC 0642, 10 mg

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