EG669998 활성제

일반적인 EG669998 활성화제에는 Amlexanox CAS 68302-57-8, 피리메타민 CAS 58-14-0, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 롤리프람 CAS 61413-54-5 및 5-아자시티딘 CAS 320-67-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

클래스 II 전사인자 활성화제는 항원 발현에 필요한 MHC 클래스 II 유전자의 전사를 조정하는 CIITA의 발현과 활성에 영향을 줄 수 있는 다양한 화합물로 구성됩니다. 암렉사녹스 및 피리메타민과 같은 화합물은 CIITA 발현을 직접 담당하는 전사인자에 영향을 미치는 대사 및 신호 전달 경로에 관여하는 키나아제 및 효소의 활성을 조절하여 CIITA 활성을 간접적으로 향상시킵니다. 암렉사녹스의 IKK-엡실론 및 TBK1 키나아제 억제는 CIITA를 상향 조절하는 것으로 알려진 전사인자인 IRF3의 활성화로 이어집니다. 피리메타민의 디하이드로폴레이트 환원효소 억제는 전사인자의 보조 인자로 작용하는 대사 산물의 축적을 유발하여 CIITA의 발현을 강화할 수 있습니다.

클로로퀸과 롤리프람과 같은 화학 물질은 각각 엔도솜 신호와 사이클릭 AMP(cAMP) 수준에 영향을 미쳐 CIITA 전사를 조절하는 것으로 알려진 NF-kB와 관련된 경로를 활성화합니다. 클로로퀸은 엔도솜 산성화를 방해하여 TLR 신호와 그에 따른 NF-kB 활성화에 영향을 미치고, 롤리프람은 포스포디에스테라제 4를 억제하여 cAMP를 증가시켜 PKA를 활성화하고 궁극적으로 CIITA 전사를 강화할 수 있습니다. 5-아자시티딘 및 트리코스타틴 A와 같은 후성유전학적 조절제는 또한 CIITA 프로모터를 탈메틸화하거나 히스톤 아세틸화를 증가시켜 전사에 도움이 되는 개방형 염색질 상태로 유도하는 역할을 합니다. 레스베라트롤의 SIRT1 활성화와 설포라판과 올티프라즈의 Nrf2에 대한 작용은 전사인자와 핵 수용체의 활동을 수정하는 것이 어떻게 CIITA 발현을 간접적으로 향상시킬 수 있는지를 보여줍니다.