EAT2 억제제

일반적인 EAT2 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 168393 CAS 194423-15-9 및 Dasatinib CAS 302962-49-8이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

EAT2의 화학적 억제제는 기능 네트워크의 일부인 특정 키나아제와 신호 분자를 표적으로 삼아 다양한 메커니즘을 통해 이 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 Wortmannin 및 LY294002와 같은 화합물로 억제하면 PI3K-Akt 신호 경로가 감소할 수 있으며, 이는 세포 신호 전달을 위해 EAT2와 같은 단백질이 자주 활용하는 신호 경로가 될 수 있습니다. 마찬가지로, PP2에 의한 Src 계열 티로신 키나아제의 특정 억제는 Src 키나아제 매개 신호 캐스케이드와 연결되어 있는 경우 EAT2의 기능을 방해할 수 있습니다. 또한, Src 계열 키나아제를 포함한 광범위한 키나아제 억제제로 알려진 다사티닙은 이러한 키나아제의 기능을 방해하여 EAT2의 활성을 억제하는 데에도 효과적일 수 있습니다.

Src 키나아제 외에도 다른 신호 경로가 EAT2의 기능에 중요합니다. U0126이 표적으로 삼는 MAPK/ERK 경로는 세포 외 신호를 세포 내 반응으로 전달하는 중추적인 경로이며, 이 경로를 억제하면 EAT2의 활성에 직접적인 영향을 미칠 수 있습니다. SB203580과 SP600125는 각각 EAT2 신호 전달에 필수적인 p38 MAPK와 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제하여 그 기능을 저해할 수 있습니다. 또한 ERK1/2를 선택적으로 표적으로 하는 LY3214996과 Raf 키나아제를 억제하는 ZM336372는 EAT2의 다운스트림에서 MAPK 경로를 방해할 수 있습니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 EAT2가 그 기능을 위해 활용할 수 있는 mTOR 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, GF109203X는 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 하며, 이 단백질 키나아제는 EAT2 의존 신호에 관여하는 경우 세포 과정에서 EAT2의 역할을 억제할 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 신호 전달 경로에 관여하는 특정 분자를 표적으로 삼아 직간접적으로 EAT2의 활동을 억제할 수 있습니다.