Ear1 억제제
일반적인 귀1 억제제에는 액티노마이신 D CAS 50-76-0, 미토마이신 C CAS 50-07-7, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 및 스타우로스포린 CAS 62996-74-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Ear1 억제제는 유비퀴틴 결합 효소 계열에 속하는 효소 Ear1을 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. 이 효소는 유비퀴틴이 기질 단백질에 부착되어 프로테아좀에 의해 분해되도록 표시하는 과정인 단백질 유비퀴티화에 관여합니다. Ear1 억제제가 작용하는 메커니즘은 일반적으로 Ear1의 촉매 활동을 방해하여 유비퀴틴이 효소에서 표적 단백질로 이동하는 것을 막는 것입니다. 이러한 억제제의 특이성은 Ear1 효소의 활성 부위 또는 기타 중요한 영역에 선택적으로 결합하여 그 기능을 차단하는 능력에서 비롯됩니다. 구조적으로 Ear1 억제제는 작은 헤테로사이클릭 화합물, 펩타이드 기반 구조, 심지어 거대 고리형 스캐폴드 등 다양한 화학적 모티프를 가지고 있어 효소의 활성 또는 알로스테릭 부위와 다양한 방식으로 상호작용할 수 있습니다. 이러한 분자들은 단백질 유비퀴틴화에 영향을 미치는 능력을 평가하기 위해 시험관 내에서 연구되어 생화학적 특성과 결합 역학에 대한 귀중한 통찰력을 제공하며, 생화학적 관점에서 Ear1 활성의 억제는 세포 단백질 항상성에 상당한 다운스트림 영향을 미칠 수 있습니다. Ear1은 E2 유비퀴틴 결합 효소이므로, 이 효소의 억제는 세포 내 단백질 회전율, 신호 전달 및 품질 조절에 중요한 역할을 하는 유비퀴틴-프로테아좀 경로에 영향을 미칩니다. 이 경로는 세포 주기 조절, DNA 복구 및 스트레스 반응을 포함한 수많은 세포 과정의 기본입니다. 이러한 억제제는 Ear1 활성을 조절함으로써 광범위한 기질 단백질의 유비퀴틴화 상태를 변경하여 이러한 단백질의 안정화 또는 축적을 유도할 수 있습니다. Ear1 저해제의 설계 및 개발에는 결합 친화성, 선택성 및 억제 효능을 최적화하기 위한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 수반되는 경우가 많습니다. 또한 결정학 및 NMR 분광법과 같은 생화학 분석 및 구조 생물학 기술을 사용하여 Ear1과 그 억제제 간의 상호 작용 메커니즘을 규명함으로써 보다 강력하고 구체적인 화합물을 합리적으로 설계할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 DNA에 결합하여 전사를 방지함으로써 Ear1을 억제하여 예측된 기능에 관여하는 단백질의 합성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 방해는 세포질에서 필수 성분의 생성을 방해하여 화학 작용과 점막 면역 반응을 방해합니다. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
미토마이신 C는 가교제로 작용하여 DNA 손상을 일으켜 Ear1을 간접적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 세포질 내의 유전 물질에 영향을 미쳐 점막의 화학 주성 및 선천성 면역 반응과 관련된 세포 과정을 방해합니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 Ear1과 관련된 세포 신호 전달 경로를 방해하여 화학 주성 및 점막 면역 반응을 억제합니다. 세포 외 단백질을 직접 표적으로 삼아 예측된 기능을 방해하고 세포질 활동을 조절하는 신호 전달을 방해합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제를 표적으로 삼아 Ear1을 억제하여 화학 주성 및 선천성 면역 반응에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이 화학 물질은 예상되는 기능에 관여하는 세포질 신호 전달 경로를 방해하여 Ear1 활성 및 후속 세포 과정에 중요한 인산화 현상을 방해합니다. | ||||||