Dyrk2 억제제
일반적인 Dyrk2 억제제에는 Ageladine A, TFA CAS 643020-13-7, Harmine CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, CR8, (S)-Isomer CAS 1084893-56-0 및 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4가 포함되나 이에 국한되지 않습니다.
Dyrk2 억제제는 더 큰 Dyrk 단백질 키나제 계열의 일부인 이중 특이성 티로신 조절 키나제 2(Dyrk2)의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하는 화합물의 한 종류입니다. Dyrk2는 기질 단백질의 세린, 트레오닌 및 티로신 잔기를 인산화하여 다양한 세포 프로세스에서 중요한 역할을 합니다. Dyrk2의 억제는 이러한 기질의 인산화 상태에 영향을 미쳐 Dyrk2가 관여하는 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 경로에는 세포 주기 조절, 유전자 발현 및 스트레스 반응과 관련된 경로가 포함될 수 있습니다. 이러한 억제제는 Dyrk2의 ATP 결합 포켓에 결합하여 ATP에서 기질 단백질로 인산기가 이동하는 것을 방지하여 Dyrk2의 키나아제 활성을 효과적으로 차단합니다. 이 작용은 다양한 생물학적 과정의 정상적인 기능을 변화시켜 Dyrk2가 참여하는 신호 전달 체계에 하류 영향을 미칠 수 있습니다.
Dyrk2 억제제의 개발과 특이성은 키나제의 구조적 및 기능적 뉘앙스에 기반을 두고 있습니다. Dyrk2는 고유한 아미노산 서열과 3차원 구조를 가지고 있어 높은 친화도와 특이성으로 결합할 수 있는 분자를 설계할 수 있으며, 선택성이 낮은 키나아제 억제제에서 볼 수 있는 표적 외 효과를 줄일 수 있습니다. 이러한 화합물은 일반적으로 ATP를 구조적으로 모방하여 Dyrk2의 결합 부위를 놓고 경쟁하지만, ATP가 결합할 때 일반적으로 유도하는 효소 활성을 유도하지 않도록 맞춤화되어 있습니다. 이러한 특이성은 억제 효과가 Dyrk2에 국한되고 유사한 ATP 결합 도메인을 가진 다른 키나아제를 실수로 억제하지 않도록 하는 데 매우 중요합니다. Dyrk2 억제제에 대한 연구는 또한 세포 통신과 기능의 핵심인 단백질 인산화 및 탈인산화의 광범위한 조절 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
아젤라딘 A, TFA는 활성 부위에서 경쟁적 결합을 통해 독특한 작용 메커니즘을 보여주는 Dyrk2 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 효소와의 중요한 반데르발스 상호작용을 촉진하여 특이성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동적 용해도 프로파일은 세포 환경에서 효과적인 확산을 가능하게 하며, 독특한 전자 특성은 효소의 인산화 역학에 영향을 미칩니다. 그 결과 기질 회전율이 변경되어 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $53.00 $104.00 $126.00 $551.00 $1467.00 $2611.00 $11455.00 | 2 | |
하민은 베타-카볼린 알칼로이드로서 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위와 경쟁하여 Dyrk2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $72.00 $297.00 | 4 | |
푸르발라놀 A는 사이클린 의존성 키나아제 억제제로, ATP 결합과 경쟁하여 억제하는 Dyrk2에 대한 활성을 가지고 있습니다. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
(S)-CR8은 Dyrk2와 교차 반응성을 보여 키나아제 기능을 억제하는 강력한 CDK 억제제입니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $153.00 $464.00 | 20 | |
이 아데노신 유사체는 ATP를 모방하고 키나아제 도메인에 결합하여 Dyrk2를 포함한 다양한 키나아제의 억제제 역할을 합니다. | ||||||
Harmol Hydrochloride | 40580-83-4 | sc-295137B sc-295137A sc-295137 | 10 mg 500 mg 100 mg | $20.00 $104.00 $42.00 | 1 | |
하민의 유도체인 하몰 염산염은 또 다른 베타카보린으로, Dyrk2의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 그 활성을 억제합니다. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
이 화합물은 여러 키나아제에 대한 ATP 경쟁 억제제이며, Dyrk2에 대한 활성을 보여 인산화 활성을 감소시키는 것으로 나타났습니다. | ||||||