DUSP5 억제제
일반적인 DUSP5 억제제에는 NSC 95397 CAS 93718-83-3, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8 및 PD 198306 CAS 212631-61-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
DUSP5 억제제는 티로신과 세린/트레오닌 잔기를 모두 탈인산화하는 효소인 이중 특이성 포스파타제 5(DUSP5)를 특이적으로 표적하여 억제하는 화합물의 일종으로, 티로신과 세린/트레오닌 잔기를 모두 탈인산화하는 효소를 표적으로 하는 화합물입니다. DUSP5는 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 신호 경로를 조절하는 데 중요한 역할을 하며, 특히 MAPK/ERK 경로의 일부인 세포 외 신호 조절 키나아제(ERK)를 비활성화하여 신호 경로를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 이 경로는 세포 성장, 분화, 외부 자극에 대한 반응 등 다양한 세포 과정을 제어하는 데 필수적입니다. DUSP5 억제제는 DUSP5의 포스파타제 활성을 차단하여 ERK를 인산화되고 활성 상태로 유지함으로써 MAPK 경로 내에서 지속적인 신호를 유도할 수 있으며, 화학적으로 DUSP5 억제제는 작은 유기 분자 및 펩티도모메틱을 포함한 다양한 형태를 취할 수 있으며 DUSP5 효소의 활성 부위 또는 알로스테릭 영역과 상호 작용하도록 설계되어 있습니다. 이러한 억제제는 종종 DUSP5의 촉매 도메인에 경쟁적으로 결합하여 인산화 ERK 또는 다른 기질과의 상호 작용을 방지하도록 개발됩니다. 이러한 억제제의 분자 설계에는 높은 특이성과 친화성을 보장하고 다른 포스파타제에 대한 표적 이탈 효과를 최소화하기 위해 효소에 대한 상세한 구조 정보가 필요합니다. 이러한 화합물은 DUSP5를 억제함으로써 연구자들이 세포 신호 전달 경로에서 이 효소의 역할을 연구하고 지속적인 MAPK/ERK 활성화의 광범위한 의미를 탐구할 수 있게 해줍니다. DUSP5 억제제의 개발과 최적화에는 일반적으로 높은 수준의 선택성과 효능을 달성하기 위해 구조-활성 관계(SAR) 연구, 전산 모델링, 생화학 분석이 포함됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $255.00 $847.00 | 9 | |
NSC-95397은 활성 부위에 결합하여 DUSP를 억제하는 역할을 합니다. 이렇게 함으로써 효소&프라임이 ERK 및 JNK와 같은 중요한 신호 분자를 포함하여 기질 단백질을 탈인산화하는 능력을 방해합니다. 이러한 간섭으로 인해 인산화가 연장되고 하류 신호 경로가 활성화됩니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 JNK 및 기타 기질에 대한 탈인산화 활성을 방해하여 DUSP를 억제합니다. 그 결과 세포 증식 및 세포 사멸을 포함한 세포 기능에 영향을 미치는 JNK의 활성화와 다운스트림 신호 이벤트가 연장됩니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580은 DUSP의 기질인 p38 MAP 키나아제를 차단하여 간접적으로 DUSP를 억제합니다. 이를 통해 p38 MAP 키나아제의 비활성화를 방지하여 p38 MAP 키나아제 신호에 의해 매개되는 세포 반응의 변화를 유도합니다. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745는 DUSP와 JNK의 저분자 억제제입니다. 이 약물은 JNK에 대한 DUSP의 탈인산화 활성을 방해하여 JNK 활성화를 연장하고 JNK 신호 경로의 영향을 받는 세포 과정의 변화를 유도합니다. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
PD 198306은 DUSP를 특이적으로 표적으로 하는 화학적 억제제입니다. 이 약물은 ERK와 JNK를 포함한 기질을 탈인산화하는 DUSP의 능력을 방해합니다. 이로 인해 MAP 키나아제의 인산화 및 활성화가 연장되고 세포의 다운스트림 반응이 활성화됩니다. | ||||||