Date published: 2025-9-8

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VX 745 (CAS 209410-46-8)

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대체 이름:
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
적용:
VX 745 는 선택적이고 매우 강력한 p38α 및 p38β 억제제입니다.
CAS 등록번호:
209410-46-8
순도:
≥96%
분자량:
436.26
분자식:
C19H9Cl2F2N3OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

VX-745는 MAPK의 소분자 억제제로서 p38α, p38β 및 p38 γ를 포함한 p38 MAPK의 여러 이소타입에 대해 활성이 있는 것으로 보고되었다. VX-745는 p38 MAP 키나아제 억제제로서, p38 MAP 키나아제 효소의 활성을 억제함으로써 작용함을 의미한다. 이 효소는 염증, 세포 성장 및 세포 사멸을 포함한 다양한 세포 과정에 관여한다. 이 효소의 활성을 억제함으로써 neflamapimod는 염증, 세포 성장 및 세포 사멸을 감소시킬 수 있다.


VX 745 (CAS 209410-46-8) 참고자료

  1. p38 MAPK를 표적으로 골수 환경에서 다발성 골수종 세포 성장을 억제합니다.  |  Hideshima, T., et al. 2003. Blood. 101: 703-5. PMID: 12393542
  2. P38 MAP 키나아제 억제제: 이미다졸 기반 및 피리도-피리미딘-2-원 리드 계열의 진화.  |  Natarajan, SR. and Doherty, JB. 2005. Curr Top Med Chem. 5: 987-1003. PMID: 16178742
  3. VX-745의 신속한 합성: 베르너 증후군 세포에서 p38 MAP 키나아제 억제.  |  Bagley, MC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5107-10. PMID: 17659871
  4. 골관절염과 관련된 관절 퇴행 및 통증 치료를 위한 잠재적 치료제로서 P38 MAP 키나아제 억제제.  |  Brown, KK., et al. 2008. J Inflamm (Lond). 5: 22. PMID: 19055838
  5. 마이크로파를 이용한 울만 C-S 결합 형성: P38알파 MAPK 임상 후보물질 VX-745의 합성.  |  Bagley, MC., et al. 2009. J Org Chem. 74: 8336-42. PMID: 19778055
  6. 베르너 증후군에 대한 전임상 연구를 위한 p38α MAPK 억제제 VX-745의 그램 규모 합성.  |  Bagley, MC., et al. 2010. Future Med Chem. 2: 1417-27. PMID: 21426137
  7. VX-745의 발견: 새롭고 선택적인 p38α 키나아제 억제제.  |  Duffy, JP., et al. 2011. ACS Med Chem Lett. 2: 758-63. PMID: 24900264
  8. p38 MAPK 억제제의 관절 내 생체 활성 및 서방형 시스템 개발.  |  Pradal, J., et al. 2015. Eur J Pharm Biopharm. 93: 110-7. PMID: 25836052
  9. p38 MAPKα의 선택적 뇌 표적 길항제는 해마 IL-1β 수준을 감소시키고 노령 쥐의 모리스 물 미로 성능을 개선합니다.  |  Alam, JJ. 2015. J Alzheimers Dis. 48: 219-27. PMID: 26401942
  10. 베르너 증후군 치료를 위한 p38 MAPK 억제제의 사용.  |  Bagley, MC., et al. 2010. Pharmaceuticals (Basel). 3: 1842-1872. PMID: 27713332
  11. β-카테닌/Pax6 축을 활성화하면 p38/MAPK의 인산화를 선택적으로 억제하여 파골세포 생성을 부정적으로 조절합니다.  |  Jie, Z., et al. 2019. FASEB J. 33: 4236-4247. PMID: 30526042
  12. 교모세포종 세포에서 p38의 약리학적 억제는 항균 펩타이드 TP4에 의한 세포 사멸을 강화합니다.  |  Su, BC. and Chen, JY. 2020. Mol Cell Biochem. 464: 1-9. PMID: 31673920
  13. P38α-MAPK 신호 억제는 근육 언로딩의 초기 단계에서 가자미근 위축을 약화시킵니다.  |  Belova, SP., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326654
  14. 단기간의 기능적 언로딩 동안 MAP-키나아제 p38의 역할은 미오신 mRNA 전사 조절을 늦춥니다.  |  Sharlo, KA., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 695: 108622. PMID: 33053365
  15. 만성 치주염 환자에서 플렉스트린 수치가 증가하며 치은 섬유아세포에서 MAP 키나제-p38α 신호 전달 경로를 통해 조절됩니다.  |  Alim, MA., et al. 2021. Front Immunol. 12: 801096. PMID: 35087525

주문정보

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