DUB1 활성제

일반적인 DUB1 활성화제에는 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, (+/-)-JQ1, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 보르테조밉 CAS 179324-69-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

유비퀴틴 특이적 프로테아제 계열의 일원인 USP36은 다유비퀴틴화 단백질의 탈유비퀴틴화에 관여하는 시스테인 프로테아제로서 기능합니다. 다양한 인간 암에서 상향 조절되는 중요한 종양 단백질인 전사인자 c-Myc의 탈유비퀴틴화 및 안정화 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. 또한 USP36은 자가포식 조절에 관여하여 세포 기능에 또 다른 복잡성을 더합니다. 특정 유방암과 폐암에서 USP36의 발현 증가가 관찰되어 종양 형성에 대한 잠재적 중요성이 강조되고 있습니다.

USP36의 활성화에는 특정 세포 경로를 표적으로 하는 다양한 화학적 조절제와 역동적인 상호 작용이 포함됩니다. Nutlin-3 및 MLN4924와 같은 직접 활성화제는 각각 유비퀴틴-프로테아좀 경로와 네딜화를 방해하여 c-Myc 안정화에 영향을 미칩니다. 라파마이신과 클로로퀸과 같은 간접 활성화제는 세포 과정을 조절하여 USP36을 간접적으로 상향 조절함으로써 자가포식에 영향을 미칩니다. JQ1 및 C646과 같은 화합물은 브로모도메인 또는 히스톤 아세틸화를 방해하여 c-Myc 발현 및 안정성에 영향을 미침으로써 USP36에 간접적으로 영향을 미칩니다. USP36의 활성화는 c-Myc 및 자가포식 조절과 복잡하게 연결되어 있으며, 암 발생에 중요한 단백질 항상성 및 세포 과정을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. USP36 활성화의 다양한 메커니즘을 이해하면 표적으로서의 잠재력과 암 생물학에서 조절하는 복잡한 경로 네트워크에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다.