dsg1α 억제제

일반적인 dsg1α 억제제에는 LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, SB 431542 CAS 301836-41-9, TGF-β RI 키나제 VIII 억제제 CAS 356559-20-1 및 TGF-β RI 키나제 V 억제제 CAS 627536-09-8 등이 있습니다.

데스모글린 1(DSG1α)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 기능을 방해합니다. 강력한 억제제인 LY-364947은 dsg1α 발현과 안정성에 중요한 SMAD 신호 경로의 핵심 구성 요소인 TGF-β 1형 수용체 액티빈 수용체 유사 키나아제(ALK5)를 표적으로 삼습니다. 마찬가지로 GW788388은 dsg1α의 전사 조절 및 세포 표면 안정화에 필수적인 SMAD2/3 인산화를 손상시키는 ALK5와 ALK4를 선택적으로 억제함으로써 그 효과를 입증했습니다. SB-431542는 유사한 작용 방식을 공유하며, SMAD2/3의 활성화에 필요한 ALK4, ALK5 및 ALK7을 선택적으로 억제하여 dsg1α의 적절한 기능에 영향을 미칩니다.

SB-525334 및 SD-208과 같은 다른 화합물은 ALK5를 특이적으로 억제하며, SB-525334는 TGF-β 매개 SMAD2/3 인산화를 감소시키고 SD-208은 TGF-β 수용체 I 키나제 억제제로 작용합니다. 두 가지 모두 TGF-β 신호 전달을 방해하면 dsg1α 기능이 억제됩니다. ALK5, ALK4, ALK7의 또 다른 선택적 억제제인 A-83-01은 dsg1α의 국소화와 기능에 필요한 신호를 차단합니다. 연구명 갈루니서팁으로 알려진 LY2157299는 dsg1α의 안정화 및 기능에 중요한 단계인 SMAD2/3의 인산화를 방지합니다. RepSox, EW-7197 및 ITD-1은 서로 다른 지점에서 TGF-β/SMAD 경로를 표적으로 하여 dsg1α 기능을 억제하는 추가 억제제입니다. RepSox는 ALK5를 억제하고, EW-7197은 전사 조절에 영향을 미치는 ALK5 억제제이며, ITD-1은 dsg1α의 적절한 기능에 필수적인 TGF-β 신호를 선택적으로 억제합니다. SB-505124와 IN-1130은 모두 ALK5를 억제하여 SMAD 활성화를 감소시키고, 이는 다시 dsg1α의 전사 및 기능에 영향을 미쳐 기능 억제로 이어집니다.