DENND1C 억제제

일반적인 DENND1C 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3, 탁솔 CAS 33069-62-4, 노코다졸 CAS 31430-18-9 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

DENND1C의 화학적 억제제는 소포 이동 및 막 역학에서 단백질의 역할에 중요한 다양한 세포 내 경로를 방해하여 기능할 수 있습니다. 예를 들어, 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 표적으로 삼아 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 억제는 DENND1C와 관련된 과정인 소포 형성 및 이동에 필요한 하류 신호 전달을 억제합니다. 마찬가지로 클라트린으로 코팅된 소포의 분열에 필수적인 GTPase인 다이나민은 다이나소어와 MiTMAB의 표적입니다. 이러한 억제제는 다이나민의 GTPase 활성을 방해함으로써 DENND1C에 의해 촉진되는 세포 내 과정을 방해할 수 있습니다. 미세소관의 안정성에 영향을 미치는 파클리탁셀과 노코다졸은 세포 내 수송과 소포의 국소화를 변화시켜 DENND1C의 기능적 역할에 영향을 미칩니다. 파클리탁셀(탁솔)은 미세소관을 안정화시키는 반면, 노코다졸은 미세소관의 해중합을 유도하여 둘 다 미세소관 의존적 이동을 손상시키는 결과를 초래합니다.

또한, 모넨신과 브레펠딘 A는 각각 세포 내 이온 구배와 골지체 기능을 방해합니다. 모넨신이 소포체 pH와 이온 농도를 변화시키면 소포체 분류가 손상될 수 있고, 브레펠딘 A가 골지와 소포체 사이의 소포체 수송을 억제하면 DENND1C와 연결된 수송 경로가 제한될 수 있습니다. 제니스테인은 티로신 키나아제 신호 경로 내에서 인산화 사건을 표적으로 하며, 이는 DENND1C의 세포 내 및 수송 기능에 필수적입니다. 클로르프로마진은 클라트린 매개 세포 내 이동을 방해하여 클라트린으로 코팅된 소포의 형성을 억제하고 DENND1C의 관련 세포 내 이동에 간접적으로 영향을 미칩니다. 세포 골격도 표적이 되는데, 라트룬쿨린 A와 자스플라키놀라이드는 소포 이동에 필수적인 액틴 역학을 조작합니다. 라트룬쿨린 A는 액틴 중합을 방지하여 세포 골격 구조를 방해하고, 자스플라키놀라이드는 액틴 필라멘트를 안정화하여 DENND1C 의존적 트래피킹 메커니즘을 방해합니다.