D54 활성제

일반적인 D54 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3 및 IBMX CAS 28822-58-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

D54 활성제는 크게 두 가지 유형으로 분류할 수 있습니다: cAMP 수치를 증가시키는 것과 cAMP 분해를 억제하는 것입니다. 첫 번째 범주에는 포스콜린, 이소프로테레놀, 8-브로모-cAMP, PGE2, 에피네프린, 도부타민, N6,2'-O-디부티리데노신 3',5'-사이클릭 단인산염, 터부탈린 및 살부타몰이 포함됩니다. 이러한 화합물은 아데닐레이트 시클라제를 자극하거나 세포 투과성 cAMP 유사체로 세포의 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP 수치는 D54의 인산화 효소로 알려진 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있습니다. PKA에 의한 인산화는 D54의 기능적 활성을 향상시켜 이러한 화합물을 효과적인 D54 활성화제로 만들 수 있습니다.

두 번째 범주에는 포스포디에스테라아제 억제제인 롤리프람과 IBMX가 포함되며, 이들은 cAMP의 분해를 방지하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. cAMP 수치가 높아지면 PKA가 활성화되어 D54를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. PKA 억제제인 H-89 디하이드로클로라이드의 독특한 작용도 간접적으로 D54의 활성을 향상시키는데, 이는 PKA 매개 인산화에 의해 부정적으로 조절되는 것으로 알려져 있습니다. PKA를 억제하면 이러한 부정적인 조절이 해제되어 D54의 활성이 증가합니다.