CYP3A7-CYP3AP1 활성제
일반적인 CYP3A7-CYP3AP1 활성화제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 덱사메타손 CAS 50-02-2, 카바마제핀 CAS 298-46-4, 하이페리신 CAS 548-04-9 및 에리스로마이신 CAS 114-07-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시키는 것으로 알려진 화합물의 배열은 이 단백질의 복잡한 조절을 보여주며, 주로 PXR 및 CAR과 같은 핵 수용체의 활성화를 통해 매개됩니다. 리팜피신은 이러한 효소를 암호화하는 유전자의 전사를 상향 조절하는 PXR과 결합하여 활성화함으로써 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 CYP3A 효소의 강력한 유도제로서 두드러지게 나타납니다. 마찬가지로 페노바르비탈과 카바마제핀도 각각 CAR과 PXR을 활성화하여 CYP3A7-CYP3AP1의 발현을 향상시킵니다. 글루코코르티코이드 수용체 매개 경로를 통한 덱사메타손에 의한 CYP3A 효소의 유도는 CYP3A7-CYP3AP1 활성이 증강될 수 있는 다양한 메커니즘을 더욱 잘 설명합니다.
하이퍼리신은 PXR을 활성화하여 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 CYP3A 효소 수치를 증가시킵니다. 흥미롭게도 에리스로마이신은 주로 CYP3A 효소의 억제제이지만, 특히 장기간 사용 시 역설적으로 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 이러한 효소를 유도할 수 있습니다. 티아졸리딘디온 계열인 트로글리타존과 피오글리타존은 모두 PXR 활성화제로 작용하여 CYP3A 효소를 유도하므로 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시킬 수 있습니다. 일반적으로 CYP 억제제로 알려진 리토나비르는 저농도 또는 만성 투여 시 CYP3A 효소에 대한 유도 효과를 나타낼 수 있습니다. 클로트리마졸의 PXR 활성화와 그에 따른 CYP3A 효소 유도, 니페디핀의 PXR을 통한 유사한 효과, 오메프라졸의 PXR 또는 기타 핵 수용체를 통한 잠재적 유도 효과는 모두 CYP3A7-CYP3AP1의 활성 향상에 기여합니다. 이러한 다각적인 조절은 CYP3A7-CYP3AP1의 활동을 관장하는 복잡한 신호 및 전사 조절 네트워크를 강조하며, 다양한 생리학적 과정에서 중요한 역할을 반영합니다. 핵 수용체와 신호 경로에 대한 특정 작용을 통해 이러한 활성화제의 상호 작용은 약물 유전체 상호 작용의 복잡성과 CYP3A7-CYP3AP1과 같은 주요 대사 효소의 조절을 뒷받침하는 분자 메커니즘을 이해하는 것의 중요성을 강조합니다. 이러한 활성화제는 CYP3A7-CYP3AP1의 발현과 활성을 조절함으로써 다양한 외인성 및 내인성 화합물에 반응하는 단백질의 중추적인 역할을 강조합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
PXR에 결합하여 CYP3A 효소에 대한 유전자의 전사 활성화를 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
글루코코르티코이드 수용체 매개 경로를 통해 CYP3A 효소 발현을 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
PXR 수용체를 통해 CYP3A 효소 발현을 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
PXR 활성화를 통해 CYP3A 효소를 유도하여 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
특히 장기간 사용 시 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 CYP3A 효소를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
PXR을 활성화하여 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 CYP3A 효소의 유도로 이어집니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PXR을 활성화하여 CYP3A 효소의 발현을 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
CYP 억제제로 알려져 있지만 저농도 또는 만성 투여 시 CYP3A7-CYP3AP1을 포함한 CYP3A 효소를 유도할 수도 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
PXR 수용체를 활성화하여 CYP3A 효소를 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
PXR 수용체를 통해 매개되는 것으로 추정되는 CYP3A 효소를 유도하여 잠재적으로 CYP3A7-CYP3AP1 활성을 향상시킵니다. | ||||||