CYP2D12 활성제
일반적인 CYP2D12 활성화제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 덱사메타손 CAS 50-02-2, 오메프라졸 CAS 73590-58-6, 5,5-디페닐 히단토인 CAS 57-41-0 및 카바마제핀 CAS 298-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
사이토크롬 P450 계열에 속하는 CYP2D12는 이종 생물 대사, 특히 체내에서 다양한 약물과 이물질 화합물의 생체 변환에 관여하는 중추적인 효소입니다. 이 효소는 헴 결합 및 모노옥시게나제 활성과 관련된 중요한 기능을 나타내며 다양한 기질을 분해하는 데 필수적인 산화 반응에서 그 역할을 나타냅니다. 또한 CYP2D12는 아라키돈산 대사와 이종 생물 대사를 포함한 중요한 생리적 과정에 관여하여 세포 항상성 유지와 외부 도전에 대한 대응에 중요한 역할을 합니다. CYP2D12의 활성화에는 발현과 효소 활성을 조절하는 복잡한 세포 메커니즘이 관여합니다. 이러한 과정을 이해하는 것은 이종 생물 대사에서 이 효소의 역할을 해독하는 데 매우 중요합니다. 효소 활성화의 일반적인 메커니즘은 핵 수용체, 특히 프레그네인 X 수용체(PXR)와 구성 안드로스탄 수용체(CAR)의 조절을 중심으로 이루어집니다. 이러한 수용체는 다양한 신호 분자에 반응하는 분자 스위치 역할을 하는 CYP2D12 발현의 핵심 조절자 역할을 합니다. 특정 활성화제와 결합하면 이러한 수용체는 형태적 변화를 겪으며 궁극적으로 CYP2D12 유전자의 전사를 강화하는 일련의 사건을 시작합니다.
특정 활성화제가 없는 경우 CYP2D12의 구성적 발현은 기저 수준에서 유지됩니다. 그러나 특정 약물이나 이종 생물체와 같은 유도제에 노출되면 PXR과 CAR의 활성화가 촉발됩니다. 이러한 핵 수용체는 핵으로 이동하여 CYP2D12 유전자 프로모터 영역의 반응 요소와 결합하여 전사 기계 및 보조 활성제의 모집을 촉진합니다. 이 조율된 과정은 CYP2D12 유전자 전사의 상향 조절로 이어져 효소의 합성을 증가시킵니다. 새로 합성된 CYP2D12는 미토콘드리아에 국한되어 세포질과 세포막 경계 소기관에서 활성화되어 이종 생물의 대사 제거에 기여합니다. 요약하면, CYP2D12는 외부 화합물에 대한 세포 반응의 복잡한 네트워크에서 중요한 역할을 합니다. 외래 생물 대사에 대한 기능과 필수 생화학 경로에 대한 참여는 세포 항상성 유지에 있어 그 중요성을 강조합니다. CYP2D12의 활성화는 특정 활성화제에 의한 핵 수용체, 특히 PXR 및 CAR의 조절을 수반하며, 궁극적으로 유전자 전사와 효소 활성 증가로 이어집니다. CYP2D12 활성화에 대한 이러한 메커니즘적 통찰은 이종 생물 대사와 관련된 세포 과정에서의 역할에 대한 기초적인 이해를 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
강력한 CYP2D6 유도제인 리팜피신은 핵 프레그네인 X 수용체(PXR)에 결합하여 효소의 활성을 향상시킵니다. 이는 CYP2D6의 전사 증가로 이어져 발현과 후속 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
덱사메타손은 프레그네인 X 수용체(PXR) 활성화를 촉진하여 CYP2D6의 간접 활성화제로 작용합니다. 그 결과 CYP2D6의 전사가 증가하여 효소 발현과 기능적 활성이 높아집니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
오메프라졸은 프레그네인 X 수용체(PXR) 활성화를 통해 발현을 조절하여 CYP2D6 활성화제 역할을 합니다. PXR과의 상호 작용은 전사를 향상시켜 CYP2D6 수준을 높이고 효소 기능을 촉진합니다. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
5,5-디페닐 히단토인은 구성 안드로스테인 수용체(CAR)의 유도를 통해 CYP2D6 활성화제로 작용합니다. CAR이 활성화되면 CYP2D6의 발현이 증가하여 효소 활성이 높아집니다. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
카르바마제핀은 구성 안드로스테인 수용체(CAR) 활성화를 유도하여 CYP2D6 활성화제로 작용합니다. 이는 CYP2D6의 전사 증가를 유도하여 발현을 증가시키고 효소 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
에파비렌즈는 프레그네인 X 수용체(PXR)의 활성화를 통해 CYP2D6 활성화제 역할을 합니다. PXR 결합은 CYP2D6의 전사를 강화하여 효소 발현을 증가시키고 이후 활성화를 유도합니다. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
보센탄은 구성 안드로스탄 수용체(CAR)에 영향을 주어 CYP2D6의 간접적인 활성화제로 작용합니다. CAR 활성화는 CYP2D6의 전사를 강화하여 발현과 기능 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
리토나비르는 프레그네인 X 수용체(PXR)를 조절하여 CYP2D6의 간접 활성화제 역할을 합니다. PXR 활성화는 전사를 강화하여 CYP2D6의 발현과 기능적 활성화를 증가시킵니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
딜티아젬은 프레그네인 X 수용체(PXR)에 영향을 주어 CYP2D6의 간접 활성화제로 작용합니다. PXR 활성화는 CYP2D6의 전사를 강화하여 발현과 기능 활성화를 촉진합니다. | ||||||