Date published: 2025-9-8

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Efavirenz (CAS 154598-52-4)

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대체 이름:
(4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; DMP 266; L 743726; Stocrin; Sustiva
적용:
Efavirenz 비뉴클레오사이드 HIV-1 역전사효소 억제제입니다.
CAS 등록번호:
154598-52-4
순도:
98%
분자량:
315.67
분자식:
C14H9ClF3NO2
추가 정보:
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에파비렌츠는 3'-아지도-3'-디옥시티미딘 베타-D-글루쿠로나이드, 나트륨 솔트(sc-220900)의 글루쿠론화를 선택적으로 억제하는 비뉴클레오사이드 HIV-1 RT (HIV-1 역전사효소) 억제제이다. 연구에 따르면 에파비렌츠는 활성 부위가 아닌 역전사효소의 별개의 부위에 결합한다. 또한, 에파비렌츠는 기질과 템플릿 프라이머를 경쟁적으로 억제하지 않지만 효소의 중합 활성을 감소시킨다. 이러한 연구들은 에파비렌츠가 시험관 내에서 야생형 HIV-1 RT의 강력한 억제제이기도 하다는 것을 나타낸다.


Efavirenz (CAS 154598-52-4) 참고자료

  1. 독성 발생 시 에파비렌즈와 네비라핀을 전환하는 것이 안전한가요?  |  Mehta, U. and Maartens, G. 2007. Lancet Infect Dis. 7: 733-8. PMID: 17961859
  2. UGT2B7에 의한 항레트로바이러스 약물 에파비렌즈의 글루쿠로니드화 및 지도부딘과의 약물-약물 상호작용에 대한 시험관 내 조사.  |  Bélanger, AS., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 1793-6. PMID: 19487252
  3. 에파비렌즈에 의한 오메프라졸 대사의 유도는 CYP2C19 유전자형에 따라 달라집니다.  |  Michaud, V., et al. 2014. Pharmacogenomics J. 14: 151-9. PMID: 23629159
  4. 1차 항레트로바이러스 치료제로 에파비렌즈를 포기해야 할 때가 왔나요?  |  Raffi, F., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 1742-7. PMID: 24603962
  5. 에파비렌즈의 수면 스핀들 및 수면 스펙트럼 프로파일 조절.  |  Simen, AA., et al. 2015. J Sleep Res. 24: 66-73. PMID: 25113527
  6. 에파비렌즈는 내피 세포에서 산화 스트레스, 소포체 스트레스 및 자가포식을 유발합니다.  |  Weiß, M., et al. 2016. Cardiovasc Toxicol. 16: 90-9. PMID: 25666561
  7. 에파비렌즈는 배양된 신경세포 및 신경교세포주에서 미토콘드리아 호흡 기능을 변화시킵니다.  |  Funes, HA., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2249-54. PMID: 25925594
  8. 에파비렌즈로 인한 신경정신과적 부작용을 조사하는 임상시험과 그 시사점을 검토합니다.  |  Gaida, R., et al. 2016. Expert Rev Anti Infect Ther. 14: 377-88. PMID: 26900637
  9. 리팜피신으로 치료받은 HIV/AIDS 결핵 감염 환자에서 에파비렌즈 혈장 농도 및 HIV 바이러스 부하.  |  Mariana, N., et al. 2016. Acta Med Indones. 48: 10-6. PMID: 27241539
  10. 에파비렌즈에 단독으로 또는 알려진 남용 약물과 함께 노출된 쥐는 중독성과 유사한 생체 행동 변화를 일으켰습니다.  |  Möller, M., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12837. PMID: 30150782
  11. 에파비렌즈 대사: 다형성 CYP2B6 변이체와 입체 화학의 영향.  |  Wang, PF., et al. 2019. Drug Metab Dispos. 47: 1195-1205. PMID: 31324697
  12. 돌루테그라비르와 에파비렌즈의 CYP2B6 유전자형 및 체중 증가 차이.  |  Griesel, R., et al. 2021. Clin Infect Dis. 73: e3902-e3909. PMID: 32960272
  13. 항바이러스제 에파비렌즈는 황색포도상구균에 의한 바이오필름 형성과 용혈을 감소시킵니다.  |  Wang, H., et al. 2021. J Med Microbiol. 70: PMID: 34668851
  14. 후기 발병 에파비렌즈 신경독성 증후군(LENS)의 약물유전학.  |  van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
  15. L-743, 726(DMP-266): 인간 면역결핍 바이러스 1형 역전사효소에 대한 새롭고 강력한 비뉴클레오사이드 억제제입니다.  |  Young, SD., et al. 1995. Antimicrob Agents Chemother. 39: 2602-5. PMID: 8592986

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