CUL-7 활성제

일반적인 CUL-7 활성화제에는 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4, IU1 CAS 314245-33-5, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, 에폭소미신 CAS 134381-21-8 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

CUL7_HUMAN 활성제 카테고리는 여러 컬린-RING 기반 E3 유비퀴틴 단백질 리가제 복합체의 핵심 구성 요소인 CUL7 단백질의 활성에 영향을 줄 수 있는 화합물 그룹을 의미합니다. 이러한 복합체는 표적 단백질의 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해를 매개합니다. 이러한 화합물은 CUL7을 직접 활성화하는 것이 아니라 더 광범위한 유비퀴틴-프로테아좀 경로와 상호작용하여 간접적으로 CUL7의 기능을 변화시킬 수 있다는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 표에 나열된 대부분의 화합물은 MG132, 보르테조밉, 락타시스틴, 에폭소미신, 카르필조밉, 마리조밉 및 셀라스트롤을 포함한 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 억제제는 이 과정을 수행하는 분자 기계인 프로테아좀을 차단하여 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방지합니다. 이러한 억제제는 이러한 단백질의 분해를 중단시킴으로써 유비퀴틴-프로테아좀 경로에 있는 CUL7 및 기타 단백질의 활성에 영향을 줄 수 있습니다.

MLN4924와 Pyr-41은 유비퀴틴화 과정의 초기 단계를 표적으로 삼는다는 점에서 독특합니다. MLN4924는 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 억제하여 CUL7을 포함한 컬린 단백질의 활성화에 필요한 네딜화 과정을 방지합니다. 반면 Pyr-41은 유비퀴틴 활성화 효소(E1)를 억제하여 유비퀴틴이 유비퀴틴화 과정에 중요한 단계인 E2 효소로 이동하는 것을 방지합니다. 나머지 화합물인 탈리도마이드, IU1, 뉴트린-3은 CUL7 활성에 간접적인 영향을 미칩니다. 탈리도마이드는 특정 단백질의 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하여 CUL7에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. IU1은 프로테아좀 관련 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제하여 잠재적으로 단백질 분해를 촉진하고 CUL7에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. Nutlin-3는 CUL7과 관련된 복합체에 의해 유비퀴틴화될 수 있는 단백질인 p53과 MDM2 간의 상호작용을 억제하여 CUL7 활성에 영향을 미칩니다.