CROT 억제제

일반적인 CROT 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, rac 페헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4, 리튬 CAS 7439-93-2 및 트리메타지딘 디하이드로클로라이드 CAS 13171-25-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CROT의 화학적 억제제는 지방산 대사에 참여하는 CROT의 능력을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 리파아제 억제제인 오르리스타트는 지방의 위장 흡수를 감소시켜 옥타노일-CoA와 카르니틴이 옥타노일카르니틴으로 전환되는 CROT 매개 지방산 가용성을 감소시킵니다. 퍼헥실린과 옥페니신은 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제(CPT)를 억제하여 장쇄 지방산의 미토콘드리아 흡수를 감소시켜 CROT의 기질 풀을 감소시킵니다. 마찬가지로, 에토목시르가 CPT1을 억제하면 지방 아실 사슬이 미토콘드리아로 운반되는 것을 억제하여 CROT의 효소 기능에 필요한 아실 카르니틴 기질을 제한합니다. CPT1의 천연 억제제인 말로닐-CoA도 지방 아실-CoA의 풀을 감소시켜 기질 부족으로 인한 CROT의 활동을 간접적으로 제한합니다.

트리메타지딘과 라놀라진은 지방산 산화 효소를 억제하여 CROT에 대한 아실 카르니틴의 가용성을 낮추는 기능을 합니다. 마일드로네이트는 γ-부티로베타인 하이드 록실 라제를 억제하여 카르니틴 합성을 감소시키고 결과적으로 CROT에 대한 기질 가용성을 감소시킵니다. 메트포르민은 AMPK를 활성화하여 아실-CoA 수치를 감소시켜 CROT 활성을 감소시킴으로써 간접적으로 CROT에 영향을 미칩니다. 페노피브레이트는 PPARα를 활성화하여 지방산 산화를 증가시켜 CROT 활성에 필요한 지방산 기질을 고갈시킬 수 있습니다. 니코틴산은 지방 조직에서 유리 지방산의 동원을 감소시켜 CROT에 사용할 수 있는 기질을 제한하여 단백질의 지방산 전달 효소 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 지방산 대사의 다양한 측면과 상호 작용하며, 이를 통해 기질 가용성 감소 또는 경쟁 억제를 통해 CROT의 기능적 활동을 억제할 수 있습니다.