CRB2 억제제

일반적인 CRB2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CRB2의 화학적 억제제는 다양한 전략을 통해 세포 신호 경로 내에서 CRB2의 기능을 방해합니다. 광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 그 특성상 CRB2의 신호 전달 역할, 특히 세포 극성 및 접합체 조립과 관련된 신호 전달에 중요한 인산화 과정을 방해할 수 있습니다. PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 이러한 CRB2 매개 사건의 상류에서 키나제 활성을 방해할 수 있기 때문에 세포 생존 및 극성과 같은 CRB2 조절 과정에 대한 PI3K/Akt 경로의 입력을 무디게 할 수 있습니다. Y-27632는 세포 극성 유지에 있어 CRB2의 역할과 밀접한 관련이 있는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 표적으로 하여 잠재적으로 세포 골격 장애를 유발할 수 있습니다. 마찬가지로 MEK/ERK 경로의 억제제인 PD98059와 U0126은 이러한 과정에 중요한 키나아제의 활성화를 방지함으로써 세포 분화 및 극성에 대한 CRB2의 관여에 필수적인 MAPK 신호 캐스케이드를 약화시킬 수 있습니다.

이를 보완하는 SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAP 키나아제와 JNK를 표적으로 하여 CRB2가 중요한 역할을 하는 스트레스 반응과 세포 사멸 조절을 방해할 수 있습니다. PP2가 표적으로 삼는 Src 계열 키나아제는 세포 이동과 분극화를 조절하는 경로에 관여하며, 여기에도 CRB2가 핵심적인 역할을 합니다. 따라서 PP2에 의한 억제는 이러한 역동적인 세포 사건에서 CRB2의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제인 레스타우티닙은 CRB2가 기능적으로 중요한 역할을 하는 세포 부착과 이동에 관여하는 키나아제의 활성을 억제할 수 있습니다. 라파마이신은 세포 성장과 증식의 중추적 조절자인 mTOR를 억제하여 세포 크기 및 극성과 관련된 CRB2 관련 신호에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, 게피티닙은 EGFR 억제제로서 상피세포 극성 및 증식에서 CRB2의 조절 기능의 중심이 되는 EGFR 신호 캐스케이드를 방해하여 CRB2의 활동을 억제할 수 있는 직접적인 경로를 제시할 수 있습니다.