CNR1 활성제

일반적인 CNR1 활성화제에는 팔미토일 에탄올아미드 CAS 544-31-0, O-1602 CAS 317321-41-8, (-)-트랜스 카리오필렌 CAS 87-44-5, 리모나반트 CAS 168273-06-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CNR1 활성화제는 다양한 신호 전달 경로를 통해 CNR1 단백질의 기능적 활성을 향상시키는 다양한 화합물을 포함하며, 특히 신경 및 생리학적 과정에서 수용체의 역할을 표적으로 삼습니다. 아난다마이드와 2- 아라키도노일글리세롤은 모두 엔도칸나비노이드 시스템의 내인성 물질로, CNR1과 결합하고 활성화하여 통증, 인지 기능 및 기타 다양한 신경 활동의 조절을 포함한 고유한 신호 기능을 촉진하는 직접 작용제 역할을 합니다. 마찬가지로 O-1602 및 JWH-133과 같은 합성 유사체는 다른 칸나비노이드 수용체에 대한 기본 친화성에도 불구하고 체내 칸나비노이드 시스템 역학을 변경하여 CNR1에 간접적으로 영향을 주어 CNR1 매개 효과를 촉진할 수 있습니다. 팔미토일 에탄올아미드 및 URB597과 같은 화합물은 지방산 아미드 가수분해 효소와 같은 효소를 억제하여 강력한 천연 CNR1 작용제인 아난다마이드의 수준을 증가시킴으로써 간접적으로 CNR1 활성화를 향상시킵니다. 아난다마이드의 이러한 증가는 더 강력하고 오래 지속되는 CNR1 활성화를 보장합니다. 올레아미드는 아난다마이드의 작용을 모방하여, AM404는 아난다마이드 재흡수를 억제하여 CNR1 신호를 더욱 증폭시킵니다.

CNR1 활성의 추가 조절은 엔도칸나비노이드 시스템의 다양한 측면 및 관련 신호 경로와 상호 작용하는 화합물을 통해 이루어집니다. 캡사이신은 바닐로이드 수용체 활성화를 통해 엔도칸나비노이드의 방출을 촉진하고 결과적으로 CNR1 활동을 강화할 수 있습니다. 베타카리오필렌은 선택적 CB2 수용체 리간드이지만 엔도카나비노이드 수치를 조절하여 CNR1에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 역설적이게도 AM251 및 리모나반트와 같은 CNR1 길항제는 만성 노출 시 수용체 상향 조절로 이어질 수 있으며, 이는 CNR1을 천연 활성화제에 민감하게 반응하게 할 수 있습니다. 이러한 화합물은 메커니즘은 다르지만 단백질의 발현을 증가시키거나 직접 활성화하지 않고도 CNR1 신호를 총체적으로 향상시키고 생리적 역할을 강화합니다.