CENP-P 활성제

일반적인 CENP-P 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 5-아자시티딘 CAS 320-67-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 ATP가 cAMP로 전환되는 것을 촉매하여 이러한 활성화를 주도하고, 이후 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 세포 내에서 중추적인 키나아제인 PKA는 다양한 기질을 인산화하여 잠재적으로 CENP-P 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린과 유사하게 PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는데, 이는 CENP-P를 포함한 단백질을 인산화하는 또 다른 세린/트레오닌 키나아제입니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화하는 도미노 효과를 유발하며, 이는 CENP-P로 연쇄적으로 내려갈 수 있습니다. 마찬가지로 오카다산은 단백질 인산화 효소 PP1 및 PP2A를 억제하여 세포 내 단백질이 장기간 인산화된 상태로 유지되도록 함으로써 CENP-P 활성을 향상시킬 수 있습니다.

5-아자시티딘 및 트리코스타틴 A와 같은 후성유전학적 조절제는 유전자 발현 패턴을 변화시키는데, 전자는 DNA 탈메틸화를 통해, 후자는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 잠재적으로 CENP-P 발현을 증가시킬 수 있습니다. 염화리튬은 Wnt 신호 전달 경로에 관여하는 키나아제인 GSK-3의 억제를 통해 작용하며, 이로 인해 CENP-P 수치가 상승할 수 있습니다. 또 다른 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 부티레이트 나트륨은 히스톤의 과아세틸화를 유발하며, 이는 종종 활성 유전자 전사와 관련이 있어 CENP-P를 상향 조절할 수 있습니다. 레티노산은 핵 수용체와 결합하여 유전자 전사를 조절하여 CENP-P의 발현을 강화할 수 있습니다. 폴리페놀 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 다양한 신호 전달 경로에 영향을 미치며, CENP-P의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 2-데옥시-D-글루코스(2-DG)는 세포에 대사 스트레스를 부과하여 스트레스 반응 경로를 활성화하여 CENP-P 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 프로테아좀 억제제인 MG132는 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 신호 경로에 영향을 미치고 CENP-P 수치를 증가시킬 가능성이 있습니다.