Cdk9 억제제

일반적인 Cdk9 억제제에는 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, Cdk9 억제제 II CAS 140651-18-9, 푸르발라놀 B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0, PHA 767491염산염 CAS 942425-68-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

사이클린 의존성 키나아제 9(Cdk9)는 세포 주기 및 전사 연장 과정의 조절에 가장 중요한 사이클린 의존성 키나아제(Cdks) 계열에 속하는 필수 효소입니다. Cdk9는 사이클린 파트너(일반적으로 사이클린 T1)와 함께 양성 전사 연장 인자 b(P-TEFb)의 중요한 구성 요소를 구성합니다. P-TEFb의 주요 역할은 주로 RNAPII의 카르복시 말단 도메인(CTD)을 인산화하여 전사 중에 RNA 중합효소 II(RNAPII)가 개시에서 연장으로 전환하는 것을 촉진하는 것입니다. 전사 조절에서 중요한 역할을 하는 Cdk9은 생화학 및 분자생물학 연구에서 관심의 초점입니다.

Cdk9을 표적으로 하는 억제제는 Cdk9의 키나제 활성을 억제하여 기질을 인산화하는 능력을 효과적으로 방해하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 경쟁적 억제와 비경쟁적 억제 등 다양한 작용 모드를 나타낼 수 있습니다. 이들은 키나아제의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 ATP가 해당 부위에 접근하지 못하도록 하거나 효소의 알로스테릭 영역에 결합하여 Cdk9의 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. Cdk9 억제제의 구조적 다양성은 작은 합성 분자부터 복잡한 천연 화합물에 이르기까지 다양합니다.