Cdk6 억제제
일반적인 Cdk6 억제제는 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 리보시클립 CAS 1211441-98-3을 포함하되 이에 국한되지 않습니다, N-[5-[(4-에틸-1-피페라지닐)메틸]-2-피리디닐]-5-플루오로-4-[4-플루오로-2-메틸-1-(1-메틸에틸)-1H-벤지미다졸-6-일]-2-피리미디나민 메탄설포네이트 CAS 1231930-82-7 및 디나시클립 CAS 779353-01-4.
사이클린 의존성 키나아제(Cdks)는 세포 성장과 분열로 이어지는 일련의 사건인 세포 주기를 조절하는 데 중요한 역할을 하는 단백질 계열입니다. Cdks는 세린/트레오닌 키나아제의 일종으로, 표적 단백질의 특정 세린 또는 트레오닌 잔기에 인산염기를 추가하여 그 활성을 조절하는 역할을 합니다. Cdks는 인간을 포함한 모든 진핵 생물에 존재하며 종에 관계없이 고도로 보존되어 있습니다. 이들은 세포 주기 전반에 걸쳐 주기적으로 농도가 진동하는 이름을 딴 사이클린이라는 또 다른 단백질 그룹과 함께 작용합니다. 사이클린은 Cdks에 결합하여 키나아제 활성 부위를 노출하는 형태 변화를 유도함으로써 활성화합니다.
사이클린 의존성 키나아제 6(Cdk6) 억제제는 특히 암의 맥락에서 세포 주기 진행을 조절하도록 설계된 다양한 종류의 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 세포 주기에서 G1에서 S 단계로의 전환을 조절하는 중요한 조절자인 Cdk6의 키나아제 활성을 선택적으로 표적으로 삼아 작용합니다. 주요 메커니즘은 Cdk6의 핵심 기질인 망막모세포종 단백질(Rb)의 인산화를 막는 것으로, 인산화되면 세포 주기 진행을 촉진합니다. 팔보시클립, 리보시클립, 아베마시클립은 Cdk6에 특이성을 나타내며 암세포의 세포 주기 진행을 효과적으로 억제합니다. 플라보피리돌과 디나시클립과 같은 광범위한 키나아제 억제제는 Cdk6를 포함한 여러 Cdks를 표적으로 하여 비정상적인 세포 증식을 억제할 수 있는 가능성을 보여줍니다. PD0332991 및 LY2835219와 같은 화합물은 Cdk6를 특이적으로 차단하여 효능을 입증했습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 특정 수소 결합과 소수성 상호 작용을 통해 ATP 결합 부위를 파괴하는 능력이 특징인 Cdk6의 강력한 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 Cdk6의 형태적 환경을 변화시켜 키나아제 활성을 감소시킵니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 효소를 선택적으로 표적화하여 인산화 캐스케이드에 영향을 미치고 세포 주기 진행을 조절할 수 있게 합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 억제 시작을 보여주며, 이는 키나아제와의 역동적인 상호작용을 강조합니다. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
파스카플라신은 키나아제의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 결합 친화력으로 구별되는 Cdk6의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 특정 π-π 스택 상호 작용과 소수성 접촉에 관여하여 기질 접근을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 효소의 촉매 효율을 변화시켜 장기간의 억제 효과를 촉진합니다. 이 화합물의 상호작용 동역학은 해리 속도가 느리기 때문에 세포 주기 역학을 지속적으로 조절할 수 있는 잠재력을 향상시킵니다. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
팔보시클립은 Cdk4와 Cdk6의 선택적 억제제입니다. 이 약물은 이러한 사이클린 의존성 키나아제에 특이적으로 결합하여 망막모세포종 단백질(Rb)의 활성화와 후속 인산화를 방지하여 G1 단계에서 세포 주기가 정지되도록 합니다. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
푸르발라놀 B는 독특한 수소 결합과 반데르발스 상호작용을 통해 효소의 ATP 결합 부위를 파괴하는 능력이 특징인 Cdk6의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 키나아제가 활성 상태가 되는 것을 방지하여 인산화 활성을 저해하는 뚜렷한 형태적 강성을 나타냅니다. 동역학 프로필은 Cdk6와의 빠른 연관성을 나타내며, 조절 경로의 표적 파괴를 통해 세포 주기 진행을 효과적으로 억제합니다. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
리보시클립은 Cdk4와 Cdk6의 강력한 억제제입니다. 리보시클립은 이러한 키나아제의 활성을 차단함으로써 Rb의 인산화를 방해하여 세포 주기를 정지시키고 암세포 증식을 억제합니다. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
피세틴은 효소의 형태를 변화시키는 특정 상호 작용에 관여하여 Cdk6의 조절자 역할을 합니다. 피세틴의 독특한 구조는 선택적 결합을 가능하게 하여 입체 방해 및 정전기적 상호작용을 통해 효소의 촉매 활성에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 비활성 형태의 Cdk6를 안정화하여 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 주목할 만한 능력을 보여줍니다. 반응 동역학은 점진적인 해리를 보여줌으로써 세포 과정에 대한 장기간의 조절 효과를 시사합니다. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
R(-) 이베린은 독특한 수소 결합과 소수성 상호작용을 통해 효소의 활성 부위를 방해하는 능력이 특징인 Cdk6의 선택적 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 효소의 역학을 변화시켜 인산화 활성을 감소시키는 뚜렷한 결합 친화력을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 Cdk6와 빠르게 결합한 후 해리가 느려져 세포 주기 진행에 대한 조절 영향을 강화할 수 있음을 나타냅니다. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
아베마시클립은 Cdk4와 Cdk6의 선택적 억제제입니다. 이 약은 키나아제 활성을 방해하여 Rb 인산화를 억제하고 G1 단계에서 세포 주기를 정지시킵니다. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $260.00 | 3 | |
Cdk4/6 억제제 IV는 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 특정 알로스테릭 상호 작용을 통해 독특한 작용 메커니즘을 보여주는 Cdk6의 강력한 조절제입니다. 이 화합물은 놀라운 선택성을 나타내며 Cdk6의 형태적 환경에 영향을 미치고 키나제 활성을 효과적으로 저해합니다. 억제제의 반응 동역학은 빠른 초기 결합 단계와 장기간의 결합을 보여주며, 이는 다운스트림 신호 경로를 크게 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Cdk/Crk 억제제 | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
Cdk/Crk 억제제는 세포 주기 진행에 필수적인 중요한 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 능력이 특징인 Cdk6의 선택적 길항제로서 작용합니다. 이 화합물은 독특한 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 기질 접근을 억제하는 형태 변화를 일으킵니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 느린 해리 속도를 나타내며, 이를 통해 Cdk6 활성을 지속적으로 조절하여 세포 신호 역학 및 조절 네트워크에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||