CCDC139 억제제

일반적인 CCDC139 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 에모딘 CAS 518-82-1, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CCDC139의 화학적 억제제는 단백질의 활동에 필수적인 다양한 키나아제 및 신호 경로를 표적으로 합니다. 스타우로스포린은 CCDC139의 인산화 및 후속 활성화에 필요할 수 있는 광범위한 단백질 키나아제의 활성을 방해할 수 있는 강력한 억제제입니다. 스타우로스포린은 이러한 키나아제를 억제함으로써 CCDC139가 비활성 상태로 유지되도록 합니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 CCDC139를 포함할 수 있는 기질을 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C를 특이적으로 억제하여 CCDC139의 활성을 감소시킵니다. 에모딘은 티로신 키나아제에 작용하여 CCDC139의 인산화를 방지하여 비활성 상태로 유지할 수 있습니다. PD 98059와 U0126은 모두 MAPK 경로의 업스트림 키나아제인 MEK를 특이적으로 억제합니다. MAPK 경로는 다양한 세포 기능 조절에 관여하기 때문에 PD 98059와 U0126에 의한 억제는 다운스트림 타깃인 CCDC139의 인산화 및 활성 감소로 이어질 수 있습니다.

두 번째 단계의 억제제로는 p38 MAPK를 표적으로 하는 SB203580이 있습니다. p38 MAPK가 CCDC139를 변형하는 역할을 하는 경우 SB203580에 의한 억제는 CCDC139의 활성을 억제할 수 있습니다. SP600125는 또 다른 MAPK 경로 구성 요소인 JNK를 억제하며, JNK가 CCDC139 조절에 관여하는 경우 CCDC139 활성도 감소할 수 있습니다. LY294002와 워트만닌은 세포 성장과 생존에 관여하는 PI3K/AKT/mTOR 경로의 일부인 키나제인 PI3K의 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 다운스트림 신호가 중단되어 CCDC139의 활성이 감소할 수 있습니다. 라파마이신은 mTOR를 직접 표적으로 하며, CCDC139가 그 기능을 위해 mTOR 신호에 의존하는 경우 CCDC139 활성을 억제할 수 있습니다. PP2는 CCDC139를 인산화할 수 있는 Src 계열의 티로신 키나아제를 억제하여 CCDC139의 활성을 감소시킵니다. 마지막으로, 다사티닙은 c-KIT 및 Src 계열 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 일반적으로 이러한 키나아제에 의해 매개되는 인산화를 방지하여 CCDC139의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 CCDC139의 적절한 기능에 필요한 인산화, 신호 전달 또는 조절 키나아제 활성을 구체적으로 방해할 수 있습니다.