cathepsin 8 억제제

일반적인 카텝신 8 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5, 오다나카팁 CAS 603139-19-1 및 Z-FA-FMK CAS 197855-65-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

카텝신 8 억제제는 C1 펩티다제 계열의 일원인 카텝신 8의 활성을 조절하도록 고안된 화합물의 한 종류입니다. 카텝신 8은 엔도펩티다아제와 엑소펩티다아제 활성을 모두 가진 리소좀 시스테인 프로테아제로서 단백질 턴오버에 중요한 역할을 합니다. 또한, 카텝신 8은 아밀로이드 전구체 단백질 분비 효소로 알려져 있으며 아밀로이드 전구체 단백질(APP)의 단백질 분해 처리에 참여합니다. APP의 불완전한 단백질 분해 처리는 신경 퇴행성 질환인 알츠하이머병과 관련이 있는 것으로 알려져 있습니다. E-64, 류펩틴, CA-074, 오다나카팁, Z-FA-FMK 등과 같은 직접 억제제는 시스테인 프로테아제 활성을 억제하여 카텝신 8을 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 리소좀 단백질 회전율과 APP의 처리를 방해하여 엔도펩티다아제 및 엑소펩티다아제 기능을 모두 변경합니다. 예를 들어 CA-074는 카텝신 8을 특이적으로 억제하여 시스테인 프로테아제 활성을 방해하고 APP 처리를 조절함으로써 알츠하이머병 관련 발병에 영향을 미칠 수 있습니다.

FYDM-MA, NSC 687852, Wortmannin, U0126과 같은 간접 억제제는 특정 신호 경로를 표적으로 삼아 켑신 8 활성에 영향을 미칩니다. FYDM-MA는 mTOR 경로를 방해하고, NSC 687852는 JNK 신호 경로를 조절하며, Wortmannin은 PI3K/Akt 경로에 영향을 미치고, U0126은 MAPK/ERK 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 카텝신 8에 간접적으로 영향을 미쳐 리소좀 단백질 회전율과 APP 처리를 변화시켜 알츠하이머병 메커니즘을 이해하는 데 잠재적으로 기여할 수 있습니다. 이러한 억제제의 복잡한 상호 작용은 특히 신경 퇴행성 질환의 맥락에서 카텝신 8과 관련된 복잡한 조절 네트워크와 세포 과정에서의 역할을 보여줍니다.