C-TAK1 억제제

일반적인 C-TAK1 억제제에는 SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

C-TAK1의 화학적 억제제에는 이 단백질의 상류에 있는 다양한 키나아제와 신호 분자를 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함되며, 캐스케이드 효과를 통해 그 활성을 감소시킵니다. JNK 억제제인 SP600125는 활성화를 촉진하는 업스트림 키나아제 중 하나를 방해하여 C-TAK1의 인산화와 후속 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 SB203580과 BIRB 0796은 모두 p38 MAP 키나제 억제제 역할을 하며, p38의 활성을 감소시켜 스트레스 반응 신호에서 p38과 함께 작용하는 것으로 알려진 C-TAK1의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. Wortmannin 및 LY294002와 같은 PI3K 억제제는 AKT 활성화를 감소시켜 C-TAK1의 인산화 및 후속 활성화를 낮출 수 있습니다. 이러한 억제제는 PI3K를 표적으로 삼아 C-TAK1의 기능적 활성화에 기여하는 경로 중 하나를 억제할 수 있습니다.

C-TAK1의 분자적 억제에 이어서, 두 MEK 억제제인 PD98059와 U0126, 그리고 SL327은 C-TAK1과 교차 작용에 참여하는 또 다른 키나제인 ERK의 활성화를 감소시켜 C-TAK1의 활성을 감소시킬 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 C-TAK1과 결합하여 활성화할 수 있는 신호 요구를 감소시켜 C-TAK1 활성을 감소시킬 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 PP2도 C-TAK1을 포함한 다운스트림 표적의 인산화를 방지하여 C-TAK1 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한 소라페닙과 수니티닙은 각각 RAF 키나아제와 수용체 티로신 키나아제를 포함한 여러 키나아제를 표적으로 하며, C-TAK1이 관여하는 경로에서 키나아제의 활성화를 감소시켜 세포 내에서 C-TAK1의 전반적인 활성을 감소시킬 수 있습니다.