C-TAK1 Inibidores

Os inibidores comuns de C-TAK1 incluem, entre outros, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da C-TAK1 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases e moléculas de sinalização a montante desta proteína, diminuindo assim a sua atividade através de um efeito de cascata. O SP600125, um inibidor da JNK, pode levar à redução da fosforilação e subsequente ativação da C-TAK1, impedindo uma das cinases a montante que facilitam a sua ativação. Do mesmo modo, o SB203580 e o BIRB 0796 funcionam como inibidores da p38 MAP quinase e, ao reduzir a atividade da p38, podem diminuir a ativação da C-TAK1, que é conhecida por funcionar em conjunto com a p38 na sinalização da resposta ao stress. Os inibidores da PI3K, como a Wortmannin e o LY294002, podem reduzir a ativação da AKT, o que, por sua vez, pode diminuir a fosforilação e a subsequente ativação da C-TAK1. Ao visar a PI3K, estes inibidores podem suprimir uma das vias que contribuem para a ativação funcional da C-TAK1.

Continuando com a inibição molecular de C-TAK1, PD98059 e U0126, ambos inibidores de MEK, bem como SL327, diminuem a ativação de ERK, outra quinase que participa no diálogo cruzado com C-TAK1, o que pode resultar numa diminuição da atividade de C-TAK1. A rapamicina, um inibidor do mTOR, pode levar à diminuição da atividade do C-TAK1, reduzindo as exigências de sinalização que, de outro modo, poderiam envolver e ativar o C-TAK1. O PP2, como inibidor da quinase da família Src, também pode levar à redução da atividade do C-TAK1 ao impedir a fosforilação de alvos a jusante, incluindo o C-TAK1. Além disso, o sorafenib e o sunitinib, que têm como alvo várias cinases, incluindo as cinases RAF e as cinases de tirosina dos receptores, respetivamente, podem levar a uma redução da ativação das cinases nas vias em que o C-TAK1 está envolvido, diminuindo assim a atividade global do C-TAK1 na célula.