BRWD3 억제제

일반적인 BRWD3 억제제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염산염), GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, 3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5 및 발프로산 CAS 99-66-1.

BRWD3 억제제는 주로 브로모도메인을 표적으로 하고 히스톤 아세틸화 패턴을 수정하는 다양한 종류의 화학 물질로 구성되며, 잠재적으로 BRWD3의 상호 작용과 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. JQ1 및 I-BET151과 같은 브로모도메인 억제제는 브로모도메인 내의 아세틸-라이신 인식 포켓에 특이적으로 결합합니다. 이러한 결합은 단백질-단백질 상호작용 방식의 기본 측면인 히스톤 또는 다른 단백질의 아세틸화된 라이신을 인식하고 결합하는 BRWD3의 능력을 손상시킬 수 있습니다.

히스톤 탈아세틸화 효소 억제제(예: VPA 및 SAHA)는 BRWD3 억제제의 또 다른 부문을 대표합니다. 이러한 화합물은 히스톤의 전반적인 아세틸화 수준을 증가시킵니다. 아세틸화된 히스톤은 브로모도메인을 가진 단백질의 도킹 부위 역할을 할 수 있습니다. 따라서 히스톤 아세틸화의 증가는 BRWD3의 단백질-단백질 상호작용의 변화로 이어질 수 있습니다. 반면에 GSK126 및 UNC1999와 같은 화합물은 EZH2와 같은 효소의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다.