BRIDGE-1 억제제
일반적인 BRIDGE-1 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소미신 CAS 134381-21-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
BRIDGE-1의 화학적 억제제는 세포 내 단백질 재활용에 필수적인 프로테아좀 분해 경로를 표적으로 합니다. BRIDGE-1은 이 과정에서 중요한 역할을 하며, 그 기능이 억제되면 일반적으로 분해 표시가 있는 단백질이 축적될 수 있습니다. 예를 들어, MG132는 펩타이드 알데히드로서 프로테아좀의 유비퀴틴화 단백질 분해 능력을 방해하여 이러한 단백질의 축적을 유도하고 프로테아좀에서 BRIDGE-1의 기능적 역할을 간접적으로 억제합니다. 마찬가지로 스트렙토마이세스 박테리아의 천연물인 락타시스틴은 프로테아좀 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 단백질의 정상적인 턴오버를 방해함으로써 BRIDGE-1이 관여하는 경로에 영향을 미칩니다. 보다 선택적인 프로테아좀 억제제인 에폭소미닌은 프로테아좀과 공유 부가체를 형성하며, 이 작용은 BRIDGE-1의 관련 단백질 분해 기능을 방해합니다.
또한 보르테조밉과 그 유사체인 카필조밉은 프로테아좀에 높은 친화력으로 결합하며, 카필조밉은 비가역적 억제를 일으킵니다. 프로테아좀의 키모트립신 유사 부위에 대한 결합 특이성은 정상적인 프로테아좀 기능을 방해하여 단백질 분해에서 BRIDGE-1의 역할을 간접적으로 방해합니다. 경구용 생체이용률 억제제인 오프로조밉과 비가역적으로 결합하는 마리조밉은 모두 프로테아좀 기능에 유사한 결과를 초래하여 프로테아좀 매개 단백질 턴오버의 역학을 변화시킴으로써 BRIDGE-1을 간접적으로 억제합니다. 또 다른 붕산 기반 억제제인 델란조밉과 20S 프로테아좀을 억제하는 익사조밉은 모두 분해 경로가 억제되어 단백질이 축적되어 BRIDGE-1의 기능 활성에 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132는 BRIDGE-1을 포함한 많은 단백질의 턴오버에 필수적인 프로테아좀 분해 경로를 방해합니다. 프로테아좀을 억제함으로써 MG132는 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발하여 BRIDGE-1이 정상적인 단백질 분해 기능을 수행하는 것을 간접적으로 방해합니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 특히 프로테아좀의 촉매 활성을 억제하여 정상적으로 분해되는 단백질의 축적을 초래합니다. 이렇게 축적된 단백질은 브릿지-1이 관여하는 단백질 분해 과정을 방해하여 간접적으로 브릿지-1의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
에폭소미닌은 프로테아좀과 공유 결합을 형성하여 돌이킬 수 없는 억제를 초래합니다. 결과적으로 조절된 분해가 필요한 단백질이 축적되면 프로테아좀 복합체에서 BRIDGE-1의 기능적 역할이 간접적으로 손상됩니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀에 높은 친화도와 특이성으로 결합하여 키모트립신 유사 활성을 억제합니다. 이러한 억제는 프로테아좀이 기질을 분해하는 능력을 방해할 수 있으며, 이 과정에 BRIDGE-1이 관여하여 간접적으로 BRIDGE-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
카르필조밉은 프로테아좀의 키모트립신 유사 부위에 비가역적으로 결합하여 억제합니다. 이는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 방해하여 BRIDGE-1이 관여하는 단백질 분해 주기를 방해함으로써 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
생체 이용 가능한 프로테아좀 억제제인 오프로조밉은 프로테아좀의 활성을 표적으로 삼아 억제합니다. 이러한 억제는 다양한 신호 전달 경로에 관여하는 단백질의 축적을 유도하여 프로테아좀 역학을 변화시킴으로써 BRIDGE-1의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
델란조밉은 붕산 기반 프로테아좀 억제제입니다. 델란조밉은 프로테아좀을 억제함으로써 BRIDGE-1이 일반적으로 분해하는 데 도움이 되는 단백질의 축적을 유발하여 BRIDGE-1을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
익사조밉은 20S 프로테아좀을 선택적으로 가역적으로 억제합니다. 프로테아좀의 활동이 감소하면 미분해 단백질이 증가하여 프로테아좀 복합체 내에서 BRIDGE-1의 기능적 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||