BPTF 억제제
일반적인 BPTF 억제제에는 (+/-)-JQ1, GSK 525762A, CPI-203 CAS 1446144-04-2, PFI 3 CAS 1819363-80-8 및 RVX 208이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
브로모도메인 PHD 핑거 전사인자(BPTF)는 염색질 리모델링과 전사 조절에 중추적인 역할을 하는 뉴클레오솜 리모델링 인자(NURF) 복합체의 핵심 구성 요소입니다. BPTF는 브로모도메인과 PHD 핑거를 통해 각각 아세틸화된 라이신 잔기와 메틸화된 히스톤을 인식하고 결합하여 특정 게놈 유전자좌에 NURF 복합체를 모집하는 것을 용이하게 합니다. 이러한 모집은 유전자 발현 조절에 필수적이며, 발달, 분화, DNA 손상 반응 등 광범위한 세포 과정에 영향을 미칩니다. 염색질 구조를 변경하여 전사 기계가 DNA에 접근하는 것을 조절하는 BPTF의 능력은 후성유전학적 조절에서 근본적인 역할을 강조합니다. BPTF의 기능은 전사 활성화에만 국한된 것이 아니라 억제성 염색질 구성에도 관여하여 유전자 발현 조절에 있어 다재다능함을 강조합니다.
BPTF의 기능 저해는 여러 메커니즘을 통해 발생할 수 있으며, 브로모도메인, PHD 핑거 또는 염색질과의 상호 작용에 중요한 기타 기능 도메인이나 NURF 복합체의 다른 구성 요소를 표적으로 삼을 수 있습니다. 저해는 저분자가 브로모도메인 또는 PHD 핑거에 직접 결합하여 BPTF가 히스톤 마크를 인식하고 결합하지 못하게 하여 염색질 리모델링에서의 역할을 방해하는 것을 포함할 수 있습니다. 또는 억제제는 BPTF와 다른 NURF 복합체 구성 요소 간의 상호작용을 방해하여 복합체의 조립 또는 적절한 국소화를 방해함으로써 염색질 접근성 및 유전자 발현에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제는 세포 전사 프로그램에 심각한 변화를 초래하여 세포의 운명, 증식 및 생존에 영향을 미칠 수 있습니다. BPTF 억제제의 특이성과 작용 방식은 염색질 역학의 복잡한 균형과 후성유전학적 조절 인자를 표적으로 삼아 기본 DNA 서열을 변경하지 않고 유전자 발현 패턴에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다. 이러한 억제 접근법은 염색질 리모델링 및 전사 조절에 관여하는 주요 조절 단백질의 기능을 조절함으로써 후성유전학적 치료에 대한 관심이 증가하고 있음을 반영합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
BET 단백질의 브로모도메인과 결합하여 BPTF의 브로모도메인이 아세틸화된 히스톤을 인식하는 것을 잠재적으로 방해합니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
BPTF가 염색질과 상호작용하는 능력을 방해할 수 있는 BET 브로모도메인 억제제입니다. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
BPTF의 브로모도메인 매개 상호작용에 영향을 줄 수 있는 또 다른 BET 억제제입니다. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
특히 SMARCA2/4의 브로모도메인을 표적으로 하며 염색질 리모델링 복합체를 통해 BPTF 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
BET 브로모도메인에 영향을 미치고 아세틸화된 히스톤에 대한 BPTF의 결합을 변경할 수 있습니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
히스톤의 아세틸화 상태를 수정하여 잠재적으로 BPTF의 인식 및 결합 부위를 변경할 수 있는 HDAC 억제제입니다. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $200.00 | 9 | |
아세틸화 패턴의 변화로 인해 BPTF의 히스톤 상호 작용에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 강력한 HDAC 억제제입니다. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
EZH2를 억제하고 히스톤 메틸화 상태를 조절하여 염색질 환경에서 BPTF의 역할에 잠재적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $151.00 $461.00 | 1 | |
히스톤 메틸화 변화를 통해 BPTF의 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 EZH2를 선택적으로 억제합니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EZH2를 억제하여 히스톤 메틸화 환경에 변화를 일으켜 BPTF 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||