BC017647 억제제

일반적인 BC017647 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

BC017647의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 신호 경로의 여러 구성 요소를 표적으로 삼아 그 활성을 조절합니다. 워트만닌과 LY294002는 BC017647의 활성화에 중요한 효소 그룹인 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 직접 표적으로 하는 두 가지 억제제입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 BC017647을 포함한 다운스트림 표적의 인산화 및 후속 활성화를 방지합니다. 반면에 라파마이신은 PI3K와 같은 경로에서 중요한 또 다른 키나아제인 라파마이신의 기계적인 표적(mTOR)을 구체적으로 저해합니다. 라파마이신에 의한 mTOR의 억제는 활성화를 위해 mTOR 신호에 의존하기 때문에 BC017647의 활성을 감소시킵니다. 마찬가지로 U0126과 SB203580은 각각 업스트림 키나아제인 MEK1/2와 p38 MAP 키나아제를 표적으로 합니다. U0126과 SB203580에 의한 이러한 키나아제의 억제는 BC017647을 포함한 다운스트림 표적의 인산화를 감소시켜 그 활성을 약화시킵니다.

BC017647을 추가로 조절하는 스타우로스포린은 BC017647의 인산화를 담당하는 수많은 키나제에 영향을 미칠 수 있는 광범위한 키나제 억제제 역할을 합니다. 반면, PP2는 보다 선택적으로 Src 계열 티로신 키나아제를 표적으로 하며, 억제 시 BC017647의 활성화 상태를 감소시킵니다. PD168393은 BC017647과 관련된 여러 하류 경로를 활성화할 수 있는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 비가역적으로 억제하는 방식으로 작용합니다. SP600125와 NF449는 각각 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)와 G 단백질의 Gs-알파 서브유닛을 억제함으로써 조절 효과를 나타냅니다. SP600125에 의한 JNK 억제와 NF449에 의한 G 단백질 신호 전달은 모두 BC017647 활성의 감소로 이어집니다. 마지막으로 비신돌릴말레이미드 I과 제니스테인은 각각 단백질 키나아제 C(PKC)와 티로신 키나아제 활성을 표적으로 합니다. 비신돌릴말레이마이드 I에 의한 PKC 억제와 제니스테인에 의한 티로신 키나아제 활성 차단은 BC017647의 활성화 수준을 낮추는 결과를 가져옵니다.