BAZ1A 억제제

일반적인 BAZ1A 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 미트라마이신 A CAS 18378-89-7, 비스페놀 A 및 제니스테인 CAS 446-72-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

BAZ1A의 화학적 억제제에는 염색질 리모델링에서의 역할을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A와 스크립타이드는 히스톤의 아세틸화를 증가시켜 더 개방적인 염색질 구조를 만듭니다. 이렇게 아세틸화 상태가 높아지면 BAZ1A가 염색질에 접근하고 수정하는 능력을 방해하여 그 기능을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로, 엔티노스타트는 히스톤 탈아세틸화 효소를 선택적으로 억제하여 히스톤의 과아세틸화를 유도하여 BAZ1A의 염색질 리모델링 활동에 대한 필요성을 감소시킵니다. 클로로퀸은 DNA에 결합하여 DNA와 BAZ1A를 포함한 DNA 결합 단백질의 상호작용을 방해하여 염색질 리모델링 기능을 저해합니다. 미트라마이신 A는 DNA의 G-C가 풍부한 영역에 결합하기 위해 BAZ1A와 경쟁하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 제니스테인은 티로신 키나아제를 억제하여 티로신 인산화에 의존하는 경우 BAZ1A의 염색질 리모델링 기능을 감소시킬 수 있습니다.

BAZ1A의 염색질 리모델링 기능을 더욱 억제하는 비스페놀 A는 DNA 메틸화 패턴을 변경하여 후성유전학적 표식을 방해하여 BAZ1A와 염색질의 상호 작용에 영향을 미칩니다. DNA 메틸전달효소 억제제인 RG108과 데시타빈은 DNA 메틸화를 방지하거나 역전시켜 BAZ1A가 염색질 리모델링에 의존하는 메틸화 지형을 변화시킵니다. BIX-01294는 G9a 히스톤 메틸전달효소를 억제하여 히스톤 메틸화에 영향을 미침으로써 BAZ1A의 리모델링 활동을 간접적으로 억제합니다. 디설피람은 구리 이온과의 상호작용을 통해 단백질 아세틸화에 영향을 미침으로써 BAZ1A를 저해할 수 있으며, 잠재적으로 BAZ1A 또는 관련 인자의 번역 후 변형을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 파르테놀라이드는 염색질 구조 및 리모델링과 관련된 유전자의 발현에 중요한 NF-κB 경로를 억제하는데, 이 경로를 억제함으로써 BAZ1A의 활동을 위해 NF-κB 매개 과정의 적절한 기능에 의존하기 때문에 간접적으로 그 기능을 억제할 수 있습니다.