BAR 활성제

일반적인 BAR 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, PMA CAS 16561-29-8 및 커큐민 CAS 458-37-7이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

BAR 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 BAR의 기능적 활성을 간접적으로 증강하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 포스콜린과 IBMX는 모두 세포 내 cAMP 수준을 높여 결과적으로 BAR를 인산화하는 것으로 알려진 PKA를 활성화하여 세포 신호에서 BAR의 활성을 강화합니다. 실데나필과 에피네프린은 cAMP를 증가시켜 유사하게 작용하며, 실데나필은 PDE5와 에피네프린이 아드레날린 수용체에 결합하는 것을 억제하여 PKA 활성화와 그에 따른 BAR의 인산화를 초래합니다. PKC의 강력한 활성화제인 PMA는 PKC 매개 인산화를 통해 BAR의 활성을 향상시키고, 커큐민은 다양한 키나아제를 억제함으로써 인산화 환경을 변화시켜 BAR 활성화에 유리하게 작용할 수 있습니다.

또한, 레스베라트롤과 LiCl은 서로 다른 메커니즘을 통해 BAR 활성화에 기여하는데, 레스베라트롤은 BAR를 탈아세틸화할 수 있는 시르투인을 활성화하고 LiCl은 인산화를 통한 BAR 조절과 관련된 GSK-3의 억제를 통해 활성화할 수 있습니다. 메트포르민은 세포 에너지 스트레스에 반응하여 AMPK를 활성화하고, 캡사이신은 칼슘 유입과 칼슘 의존성 키나아제의 활성화를 통해 BAR의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이소퀘르세틴은 키나아제 활성을 조절하는 능력이 있어 인산화를 통해 BAR의 활성화를 촉진할 가능성이 있습니다. 마지막으로, H-89는 주로 PKA 억제제이지만, 보상 메커니즘을 유도하여 cAMP 수준을 상승시켜 의도치 않게 cAMP 의존성 키나아제를 통해 BAR의 활성화를 강화할 수 있습니다. 이러한 화합물은 각각 신호 분자와 경로에 대한 고유한 영향을 통해 직접 결합하거나 발현 수준을 변경하지 않고도 BAR의 활성을 향상시키는 역할을 합니다.