AVP Receptor V1a 억제제
일반적인 AVP 수용체 V1a 억제제에는 코니밥탄 염산염, SR 49059 CAS 150375-75-0, L-368,899 염산염 CAS 148927-60-0, 트랜스-N-Boc-1,4-시클로헥산디아민 CAS 177906-48-8 및 OPC 21268 CAS 131631-89-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
AVP 수용체 V1A 억제제는 바소프레신 수용체의 V1A 아형을 특이적으로 표적화하여 억제하는 화합물 계열에 속합니다. V1A 수용체는 다양한 조직에서 주로 발현되는 G단백질 결합 수용체입니다. 이러한 억제제는 V1A 수용체에 결합하여 신경 펩티드 호르몬인 아르기닌 바소프레신(AVP)에 의해 활성화되는 것을 방해함으로써 효과를 발휘합니다. 화학적으로 AVP 수용체 V1A 억제제는 다양할 수 있으며 펩타이드 기반 화합물과 저분자 화합물을 모두 포함합니다. 펩타이드 기반 억제제는 종종 AVP 분자의 일부를 모방하는 특정 아미노산 서열로 구성되며 V1A 수용체에 경쟁적으로 결합하여 내인성 AVP의 결합과 그에 따른 수용체 활성화를 억제합니다. 반면 저분자 억제제는 일반적으로 V1A 수용체와 선택적으로 상호작용하여 그 기능을 방해하도록 설계된 합성 화합물입니다.
AVP 수용체 V1A 억제제의 개발에는 높은 처리량 스크리닝, 구조 기반 설계, 화합물의 최적화를 통해 V1A 수용체에 대한 친화력과 선택성을 높이는 등 다양한 전략이 포함됩니다. 이러한 억제제는 다른 수용체 아형과 큰 상호작용 없이 V1A 수용체를 특이적으로 표적하도록 설계되어 V1A 매개 신호 경로를 억제하는 특이성을 보장합니다. 이러한 화합물은 V1A 수용체를 억제함으로써 세포 내 칼슘 동원, 세포 내 2차 전달물질 조절, 세포 반응 조절 등 AVP에 의해 활성화되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방해합니다. 이러한 억제는 V1A 수용체 활성화에 의해 조절되는 생리적 과정과 세포 기능의 변화로 이어질 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
코니밥탄 염산염은 AVP 수용체 V1a의 선택적 길항제로 작용하여 수용체-리간드 상호 작용을 방해하는 독특한 결합 특성을 나타냅니다. 이 화합물의 존재는 수용체의 형태적 지형을 변화시켜 하류 G 단백질 신호 경로를 억제합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 입체 장애를 촉진하여 수용체 활성화를 효과적으로 차단하고 세포 반응에 영향을 미칩니다. 이러한 수용체 역학 조절은 다양한 생물학적 시스템에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
SR 49059는 AVP 수용체 V1a의 선택적 길항제로 작용하여 수용체 활성화를 방해하는 뚜렷한 분자 상호작용을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 수용체의 형태적 상태를 변화시켜 G 단백질 결합 신호의 감소로 이어집니다. 이 화합물의 구조적 특성은 특정 입체적 상호작용을 촉진하여 리간드 결합을 효과적으로 방해하고 세포 내 경로를 조절합니다. 이러한 간섭은 AVP 시스템이 관장하는 생리적 과정에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
L-368,899 염산염은 AVP 수용체 V1a의 선택적 길항제로, 수용체-리간드 상호 작용을 방해하는 것이 특징입니다. 독특한 분자 구조로 인해 정확한 입체 방해가 가능하여 수용체의 활성 부위를 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 수용체 활성화 속도와 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 뚜렷한 동역학적 특성을 나타냅니다. 수용체의 역학을 변화시킴으로써 L-368,899 염산염은 AVP 신호 경로와 관련된 다양한 세포 반응에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
Trans-N-Boc-1,4-시클로헥산디아민은 AVP 수용체 V1a와 선택적으로 상호 작용하여 독특한 구조적 형태를 통해 신호 경로에 영향을 미치는 것이 특징입니다. Boc(tert-부티록시카보닐) 보호기의 존재는 안정성과 용해도를 향상시켜 특정 분자 상호작용을 촉진합니다. 이 화합물은 뚜렷한 결합 동역학을 나타내므로 수용체 활동을 미묘하게 조절할 수 있어 다양한 생리적 반응을 일으킬 수 있습니다. 이 화합물의 고리형 구조는 전반적인 반응성 및 상호작용 프로파일에 영향을 미치는 형태적 강성에 기여합니다. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
OPC-21268은 천연 리간드인 AVP와의 상호작용을 방해하는 방식으로 V1A 수용체에 결합하여 선택적 억제제로 작용하여 혈관 수축 및 체액 항상성과 관련된 다운스트림 신호 이벤트를 유발하는 수용체의 능력을 효과적으로 중단시킵니다. | ||||||