AURA1 활성제

일반적인 AURA1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 포볼 CAS 17673-25-5, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AURA1 활성화제는 다양한 신호 전달 메커니즘을 통해 단백질 AURA1의 활성화를 촉진하는 것으로 알려진 다양한 화합물 그룹을 포함합니다. 각 활성화제는 직접 인산화 현상을 유도하거나 세포 내 환경을 조절하여 AURA1 활성화를 촉진하는 방식으로 작동합니다. 예를 들어, 포스콜린은 cAMP 수준을 상승시켜 PKA 활성화를 유발하고, PKA는 AURA1을 직접 인산화하여 키나제 활성을 강화하는 기능을 합니다. 마찬가지로 PMA는 PKC를 통해 작용하며, 이 역시 AURA1을 표적으로 삼아 인산화합니다. 반면, 이오노마이신과 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존성 키나아제를 통해 간접적으로 AURA1 활성화를 촉진합니다. 상피세포 성장인자(EGF)는 수용체 수준에서 작용하며, EGFR에 결합하면 하류 키나아제가 활성화되어 AURA1에 작용합니다. 반대로 아니소마이신은 JNK와 같은 SAPK의 활성화를 통해, 과산화수소는 산화 스트레스 경로를 통해 AURA1의 활성화를 유도할 수 있습니다.

또한 AURA1의 활성은 키나아제 주도의 인산화뿐만 아니라 탈인산화 방지에 의해서도 조절됩니다. 칼리쿨린 A와 오카다산과 같은 화합물은 AURA1을 비활성화할 수 있는 포스파타제를 억제하여 활성 상태를 유지합니다. 탭시갈긴은 SERCA 억제를 통해 칼슘 항상성을 방해함으로써 간접적으로 AURA1 활성화에 기여하고, 이는 AURAI 사과와 연결된 칼슘 의존성 키나제 활성에 영향을 미칩니다.