ATP9B 억제제

일반적인 ATP9B 억제제에는 탭시가르긴(Thapsigargin) CAS 67526-95-8, 투니카마이신(Tunicamycin) CAS 11089-65-9, 브레펠딘(Brefeldin A) CAS 20350-15-6, 모넨신(Monensin A) CAS 17090-79-8 및 나이지리신 나트륨염(Nigericin) CAS 28643-80-3 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.

ATP9B 억제제는 세포 내 칼슘 항상성, 당화 및 단백질 수송을 조절하고 지질 대사와 수송을 방해하는 방식으로 작용할 수 있습니다. SERCA 펌프 억제제인 탭시가르긴은 소포체의 칼슘 항상성을 방해하여 세포질 칼슘 수치를 증가시켜 ATP9B의 인지질 전위 활성에 영향을 줄 수 있습니다. N-연결 당화 억제제인 투니카마이신과 소포체에서 골지체로의 단백질 수송을 억제하는 브레펠딘 A는 각각 ATP9B의 당화 상태와 국소화를 변경하여 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 모넨신과 나이지리신과 같은 이오노포어는 세포막의 이온 구배를 방해하여 ATP9B의 인지질 수송 활동을 방해할 수 있습니다.

또한 지질 대사와 신호 전달을 방해하는 화학 물질에 의해 ATP9B가 간접적으로 억제될 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제인 워트만닌과 LY294002는 ATP9B의 기질이 될 수 있는 PIP2 및 PIP3 지질을 고갈시킵니다. 따라서 이러한 지질의 가용성이 ATP9B 활동을 결정짓는 요인이 될 수 있습니다. 포스포리파아제 C 억제제인 U73122는 PIP2에서 IP3 및 DAG가 형성되는 것을 방지하여 ATP9B의 기질 가용성을 변화시켜 기능을 억제할 수 있습니다.