Asp1 억제제

일반적인 Asp1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 다사티닙 CAS 302962-49-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Asp1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 활동을 방해할 수 있습니다. 광범위한 단백질 키나제 억제제인 스타우로스포린은 키나제 활성에 필수적인 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 Asp1의 인산화 및 활성화를 방지합니다. 마찬가지로 팔보시클립은 사이클린 의존성 키나아제를 선택적으로 억제하여 인산화 상태와 이에 따른 Asp1의 조절에 영향을 미치는 방식으로 작용합니다. Src 계열 키나제에 초점을 맞춘 다사티닙은 Asp1 활성화에 필요한 티로신 인산화를 방해할 수 있습니다. 또한 PI3K 억제제인 LY294002는 PI3K 경로를 방해하여 Asp1을 포함한 다운스트림 표적에 영향을 미칠 수 있습니다.

이 주제와 관련하여 MEK 억제제인 U0126과 PD98059는 Asp1의 상류에 있을 수 있는 MAPK/ERK 경로를 방해하여 필요한 인산화 부족으로 인해 Asp1의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. SB203580은 p38 MAPK를 특이적으로 억제하며, 이를 통해 Asp1이 실제로 p38 MAPK 신호 경로의 일부인 경우 활성화를 억제할 수 있습니다. 비슷한 맥락에서 SP600125는 Asp1을 인산화하여 활성화할 수 있는 또 다른 키나아제인 JNK의 억제제 역할을 하며, 라파마이신은 Asp1의 활성에 하류 영향을 미칠 수 있는 mTOR를 억제하는 역할을 합니다. 또 다른 PI3K 억제제인 워트만닌도 PI3K/Akt 경로를 차단하여 Asp1의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. 이매티닙은 주로 BCR-ABL, c-Kit, PDGF 수용체와 같은 다른 키나아제를 표적으로 하지만, Asp1의 인산화와 그에 따른 활성화도 억제할 수 있습니다. 마지막으로 MG132는 직접적인 억제제는 아니지만 유비퀴틴화 단백질의 수준을 증가시켜 Asp1의 기능에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 Asp1에 결합하여 격리함으로써 정상적인 생물학적 과정에 관여하지 못하게 할 수 있습니다.