ASH2L 활성제
일반적인 ASH2L 활성화제에는 BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, Epz004777 CAS 1338466-77-5, RG 108 CAS 48208-26-0, 차에토신 CAS 28097-03-2, 시네풍인 CAS 58944-73-3 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
ASH2L 활성화제는 히스톤의 메틸화 환경에 영향을 미치는 역할을 통해 ASH2L의 기능적 활성을 향상시키는 화합물의 일종으로, ASH2L은 활성 염색질 마크인 라이신 4(H3K4)에서 히스톤 H3의 메틸화를 담당하는 혼합계 백혈병(MLL) 복합체의 일부입니다. 일부 화합물은 G9a 또는 DNA 메틸전달효소처럼 히스톤이나 DNA에 억제 마크를 추가하는 효소의 억제제로 작용합니다. 예를 들어, Bix-01294는 G9a 히스톤 메틸전달효소를 억제하여 MLL 복합체에 의한 H3K4 메틸화를 촉진하고, RG108은 DNA 메틸화를 방지하여 ASH2L의 활성을 간접적으로 향상시킵니다. 다른 화합물은 H3K4 메틸화 부위에 대한 경쟁을 구체적으로 표적으로 삼습니다. DOT1L을 억제하는 EPZ004777과 EPZ-5676은 경쟁 과정인 H3K79 메틸화를 줄임으로써 H3K4 메틸화를 선호합니다.
PFI-2 및 GSK126과 같은 화합물은 각각 SETD7 및 EZH2와 같은 다른 히스톤 메틸화 전이 효소를 억제하여 H3K4 메틸화 부위에 대한 경쟁을 줄이고 ASH2L의 기능적 활성을 향상시킵니다. 반면에 아나카르딕산과 채토신은 히스톤 메틸화 전이 효소의 비특이적 억제제이지만 H3K4 메틸화 부위에 대한 경쟁을 줄임으로써 ASH2L의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 모세티노스타트 및 파르테놀리드와 같은 일부 활성화제는 히스톤 탈아세틸화 또는 NF-κB 활성화와 같이 일반적으로 유전자 억제를 선호하는 과정을 억제하는 방식으로 작동합니다. 이는 억압적인 유전자 조절 메커니즘보다 H3K4의 메틸화를 선호하여 ASH2L의 활성을 간접적으로 향상시킵니다. 이러한 모든 화합물의 공통점은 ASH2L의 기능적 활동에 유리한 방식으로 염색질 환경을 변화시키는 능력이며, 이는 ASH2L 활성화제로서의 잠재력을 강조합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Bix-01294는 G9a 히스톤 메틸 트랜스퍼라제(HMTase) 억제제입니다. ASH2L은 라이신 4(H3K4)에서 히스톤 H3의 메틸화를 담당하는 혼합계통 백혈병(MLL) 복합체의 일부입니다. Bix-01294는 G9a HMTase를 억제함으로써 억제 표식인 H3K9의 메틸화에 대응하여 H3K4 메틸화를 촉진하고 ASH2L의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 DOT1L 메틸 트랜스퍼라제의 선택적 억제제입니다. DOT1L은 H3K4 메틸화와 경쟁할 수 있는 H3K79 메틸화를 담당합니다. 따라서 EPZ004777에 의한 DOT1L의 억제는 H3K4에서 ASH2L의 메틸화 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108은 DNA 메틸전달효소 억제제입니다. RG108은 DNA 메틸화를 억제함으로써 유전자의 침묵을 방지할 수 있습니다. 이는 억제 표식인 DNA 메틸화보다 활성 표식인 H3K4의 메틸화를 선호함으로써 ASH2L의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
채토신은 HMTase의 비특이적 억제제입니다. 일반적으로 HMTase를 억제하지만, 이 과정은 채토신의 영향을 받지 않기 때문에 채토신을 사용하면 ASH2L에 의한 H3K4의 메틸화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
시네펑긴은 S-아데노실메티오닌(SAM) 유사체이며 다양한 메틸전달효소를 억제합니다. 일반적인 억제 효과에도 불구하고 시네펑긴은 메틸기 공여자인 SAM에 대한 경쟁을 줄여 H3K4 메틸화를 촉진함으로써 ASH2L의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
파르테놀라이드는 NF-κB 활성화를 강력하게 억제합니다. 파르테놀라이드는 유전자 억제를 매개할 수 있는 NF-κB를 억제함으로써 억제성 유전자 조절 메커니즘보다 H3K4의 메틸화를 선호함으로써 ASH2L의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
아나카르딘산은 다양한 HMTase를 억제합니다. 아나카르딘산은 일반적인 HMTase 억제제이지만, H3K4 메틸화 부위에 대한 경쟁을 줄임으로써 ASH2L의 활성을 선호하여 ASH2L의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676은 DOT1L의 선택적 억제제입니다. EPZ-5676은 H3K79를 메틸화하는 DOT1L을 억제함으로써 ASH2L에 의한 H3K4의 메틸화를 촉진하여 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
모세티노스타트는 클래스 I 및 IV 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)의 억제제입니다. 모세티노스타트는 HDAC를 억제함으로써 일반적으로 유전자 억제에 유리한 히스톤의 탈아세틸화를 방지할 수 있습니다. 이는 활성 마크인 H3K4의 메틸화를 촉진하여 ASH2L의 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638은 G9a 및 GLP HMTase의 선택적 억제제입니다. UNC0638은 H3K9를 메틸화하는 이러한 효소를 억제함으로써 ASH2L에 의한 H3K4의 메틸화를 촉진하여 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||