ARHGAP15 억제제

일반적인 ARHGAP15 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, 파수딜, 모노하이드로클로라이드염 CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, 로신 CAS 1173671-63-0 및 SecinH3 CAS 853625-60-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ARHGAP15 억제제는 주로 Rho GTPase 신호를 방해하는 방식으로 작용합니다. 이러한 다양한 화학 물질은 잠재적으로 Rho 계열 GTPase의 활성화, 번역 후 변형 및 다운스트림 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, Y-27632와 파수딜은 Rho 키나아제(ROCK) 억제제로서 RhoA 신호와 이와 관련된 스트레스 섬유 형성을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로, 로신은 RhoA GTPase에 대한 직접적인 장벽으로 작용합니다.

NSC 23766 및 EHT 1864와 같은 화합물은 Rho GTPase의 Rac 암에 초점을 맞춥니다. NSC 23766은 Rac1-GTP가 이펙터 PAK1에 결합하는 것을 방해하는 반면, EHT 1864는 Rac이 휴면 상태의 GDP에 결합된 상태로 유지되도록 합니다. GEF-GTPase 상호 작용을 추가로 표적으로 삼는 ITX3는 RhoG 활성화를 방해하는 RhoGEF인 트리오를 억제합니다. ML141과 ZCL278은 Cdc42 GTPase에 집중합니다. 두 화학 물질 모두 억제제로 작용하며, ML141은 Cdc42 활성화를 방지하고 ZCL278은 Cdc42와 특정 GEF 간의 상호 작용을 방해합니다. 또한 게라닐게라닐전달효소 I 억제제인 GGTI-298은 Rho 단백질의 번역 후 변형을 교란하여 그 활성에 간접적으로 영향을 미치며, 마지막으로 액틴 중합 억제제인 라트룬쿨린 A는 액틴 역학과 Rho GTPase 신호 간의 얽힌 관계를 강조하면서 Rho GTPase와 관련된 다운스트림 신호를 방해하여 간접적인 접근 방식을 제공합니다.