Arf2 억제제
일반적인 Arf2 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, SecinH3 CAS 853625-60-2, 골지이드 A CAS 1005036-73-6, 엑소2 CAS 304684-77-3 및 피트스탑 2 CAS 1419093-54-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
ARF2의 화학적 억제제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 이 단백질의 활성화와 기능을 방해합니다. 브레펠딘 A는 ARF2가 활성화되는 데 필요한 단계인 GDP와 GTP의 교환을 막아 궁극적으로 세포 내 소포 형성을 방해함으로써 ARF2를 직접 표적으로 삼습니다. 반면 SecinH3는 ARF2 활성화에 필수적인 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 사이토헤신을 억제합니다. SecinH3가 GEF 활동을 저해하면 GDP와 GTP의 교환이 감소하여 ARF2 활성화가 감소합니다. 골지이드 A는 밀접하게 관련된 ARF1 단백질의 특정 GEF인 GBF1을 억제함으로써 보다 표적화된 접근 방식을 취하며, 이는 ARF 계열 내에서 공유되는 조절 메커니즘으로 인해 ARF2 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. Exo2와 LG186은 각각 Sec7 도메인 함유 단백질과 BIG1 및 BIG2 GEF를 표적으로 삼아 이러한 억제 전략을 확장하여 GEF에 의존하는 활성화 과정을 방해함으로써 ARF2 기능을 더욱 감소시킵니다.
추가 억제제는 간접적으로 작용하여 소포 이동에서 ARF2의 역할에 영향을 미칩니다. 하이드록시퀴놀린은 ARF2의 기능을 촉진하는 효소를 포함하여 다양한 효소에 중요한 금속 이온을 킬레이트화하여 ARF2를 간접적으로 억제합니다. 마찬가지로 피트스탑 2는 ARF2와 관련된 과정인 클라트린 매개 세포 내소화를 방해하여 소포 형성에서 ARF2의 기능을 간접적으로 방해합니다. 다이나민은 소포 분열에 중요한 단백질로, 다이나민을 억제함으로써 이차적으로 ARF2의 내세포화 역할을 제한할 수 있는 Dyngo-4a와 MiTMAB의 표적입니다. 또한, GTPase Cdc42를 선택적으로 억제하는 ML141은 ARF2가 참여하는 더 광범위한 GTPase 매개 신호 경로를 방해하는 캐스케이드 효과를 가질 수 있습니다. IKK-16은 NF-κB 신호 경로의 일부인 IκB 키나아제에 작용하여 ARF2의 조절 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, CID1067700은 GTP 결합 부위를 놓고 경쟁하고 소포 이동 조절에 필요한 ARF2의 활성화를 방지함으로써 ARF2를 포함한 GTPase에 대한 경쟁적 길항제로서 작용합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 ARF 단백질의 활성화를 차단하여 ADP-리보실화 인자 2(ARF2)를 억제합니다. ARF2가 기능하는 데 필요한 GDP가 GTP로 교환되는 것을 막아 세포 내 소포 형성을 억제합니다. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $278.00 | 6 | |
SecinH3는 ARF 단백질의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 사이토헤신을 억제합니다. SecinH3는 GEF 활성을 억제함으로써 GDP를 GTP로 교환하고 활성화되기 위해 GEF에 의존하는 ARF2의 활성화를 감소시킵니다. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $191.00 $683.00 | 11 | |
골지이드 A는 ARF2와 밀접한 관련이 있는 ARF1의 GEF인 골지 BFA 저항 인자 1(GBF1)을 특이적으로 억제합니다. GBF1의 억제는 ARF 계열 단백질의 조절 메커니즘이 겹치기 때문에 ARF2의 활동을 방해할 가능성이 높습니다. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
핏스탑 2는 클라트린 매개 세포사멸을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. ARF2는 클라트린으로 코팅된 소포의 형성에 관여하므로 피트스탑 2는 이 과정을 방해하여 ARF2 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141은 작은 GTPase인 Cdc42의 선택적 억제제입니다. ARF2와 같은 GTPase는 Cdc42와 유사한 경로 및 메커니즘으로 기능하므로 ML141은 GTPase 매개 신호 전달을 방해하여 ARF2 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Hydroxy-Dynasore | 1256493-34-1 | sc-364678 | 10 mg | $255.00 | ||
Dyngo-4a는 클라트린으로 코팅된 소포가 막에서 분리되는 데 필수적인 다이나민을 억제합니다. ARF2는 소포 이동을 조절하므로 Dyngo-4a는 소포 방출을 방해하여 ARF2를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $223.00 $942.00 | 2 | |
IKK-16은 NF-κB 신호 경로의 일부인 IκB 키나아제를 억제합니다. ARF2는 NF-κB 조절에 관여하므로 IKK-16은 이 경로를 조절하여 ARF2를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||