AP1AR 활성제
일반적인 AP1AR 활성화제에는 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 포스콜린 CAS 66575-29-9, L-노라드레날린 CAS 51-41-2, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 살부타몰 CAS 18559-94-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
AP1AR 활성화제는 아드레날린 신호 및 cAMP 매개 경로를 통해 작용하여 AP1AR의 활동을 증폭시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 이소프로테레놀, 노르에피네프린, 에피네프린과 같은 주요 활성화제는 아드레날린 수용체에 결합하여 아데닐릴 시클라제를 자극함으로써 신호 캐스케이드를 시작하여 세포 내 cAMP 수준을 높이고 단백질 키나제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA는 인산화되어 AP1AR의 기능적 민감도와 활성을 향상시켜 세포 신호에 대한 상향 조절 반응의 메커니즘을 제공합니다. 마찬가지로 살부타몰, 알부테롤, 테르부탈린과 같은 선택적 베타2 아드레날린 수용체 작용제는 베타2 아드레날린 수용체를 발현하는 조직에 특이적으로 동일한 경로를 표적으로 하여 AP1AR의 활성을 국소적으로 향상시킵니다. 도부타민은 앞서 언급한 카테콜아민과 구조적으로 유사하지만, 특히 심장 조직에서 베타1 아드레날린 수용체를 우선적으로 자극하여 베타1 아드레날린 수용체 하위 집합을 통해 간접적으로 AP1AR 활성을 증가시킵니다.
수용체 작용제를 보완하는 화합물로는 수용체 매개 자극을 우회하고 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP의 지속적인 증가와 그에 따른 PKA 매개 AP1AR의 강화를 촉진하는 포스콜린(Forskolin)과 같은 화합물이 있습니다. 롤리프람과 IBMX는 각각 포스포디에스테라제 4와 비선택적 포스포디에스테라제를 억제하여 AP1AR 활성을 더욱 증가시켜 cAMP의 축적과 다운스트림 PKA 신호의 지속적인 활성화로 이어지게 합니다. 카페인은 포스포디에스테라아제에 대한 길항 작용을 통해 경쟁적 억제를 통해 cAMP 수준을 증가시켜 PKA 신호 지속 시간을 연장하고 AP1AR 활성을 향상시킵니다. 마지막으로, 지속성 베타2 아드레날린 작용제인 올로다테롤은 아데닐릴 시클라제의 장기간 활성화를 보장하여 cAMP 및 PKA 신호가 지속되도록 함으로써 호흡기와 같은 표적 조직에서 AP1AR의 연장된 강화를 촉진합니다. 종합적으로, 이러한 AP1AR 활성화제는 미세하게 조정된 cAMP 의존 경로를 통해 작동하며, 각각 다양한 생리학적 맥락에서 AP1AR의 기능적 활동을 증폭하는 데 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
이소프로테레놀은 합성 카테콜아민 및 베타 아드레날린 작용제로 베타 아드레날린 수용체를 통해 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시킵니다. cAMP 수치가 높아지면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되어 인산화되고 세포 신호에 대한 민감도가 증가하여 AP1AR의 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 디테르펜으로 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP 수치를 상승시킵니다. 이러한 아데닐릴 시클라제의 활성화는 수용체 매개 활성화 메커니즘을 우회하여 PKA 경로를 강화하고 cAMP 의존적 메커니즘을 통해 AP1AR의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
노르에피네프린은 알파 및 베타 아드레날린 수용체에서 작용제로 작용하는 신경전달물질이자 호르몬입니다. 베타 아드레날린 수용체와의 상호 작용은 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP 수준을 높이고 이후 PKA를 활성화하여 AP1AR의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
아드레날린으로도 알려진 에피네프린은 내인성 카테콜아민으로 베타 아드레날린 수용체에 결합하여 아데닐릴 시클라제를 활성화하고 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 일련의 사건은 PKA의 활성화로 이어져 인산화되고 AP1AR 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
살부타몰은 선택적 베타2 아드레날린 수용체 작용제로서 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP 수준을 증가시켜 PKA를 활성화합니다. 후속 인산화 이벤트는 베타2 아드레날린 수용체를 발현하는 조직에서 AP1AR의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
도부타민은 주로 베타1 아드레날린 수용체에 작용하는 합성 카테콜아민으로, 아데닐릴 시클라제 활성화와 cAMP 수치 증가를 유도합니다. 이 효과는 PKA를 활성화하여 특히 베타1 아드레날린 수용체가 널리 퍼져 있는 심장 조직에서 AP1AR 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
롤리프람은 포스포디에스테라아제 4(PDE4)의 선택적 억제제로, 분해 감소로 인해 세포 내에 cAMP가 축적되도록 유도합니다. 이렇게 증가된 cAMP는 PKA를 활성화하여 이차 메신저 매개 경로를 통해 AP1AR의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
카페인은 포스포디에스테라아제의 경쟁적 억제제로, 이 이차 메신저의 분해를 방지하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 그 결과 PKA가 활성화되면 간접적으로 AP1AR의 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 또는 3-이소부틸-1-메틸잔틴은 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제로서, cAMP 수준을 증가시키고 PKA를 활성화하여 결과적으로 cAMP 의존적 신호 경로를 통해 AP1AR 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||