AP-2δ 억제제

일반적인 AP-2δ 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AP-2δ의 화학적 억제제는 이 전사인자의 기능 조절에 관여하는 특정 신호 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. PD 98059와 U0126은 모두 MAPK/ERK 경로 내의 키나아제인 MEK의 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 AP-2δ의 인산화 및 활성화가 감소하여 전사 활성이 감소할 수 있습니다. LY294002와 워트만닌은 PI3K의 억제제이며, 이 키나제를 억제함으로써 PI3K/AKT 경로를 방해합니다. 이러한 중단은 결과적으로 AP-2δ의 최적 기능에 필요한 인산화 이벤트 또는 단백질-단백질 상호작용을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 SP600125는 특히 세포 스트레스나 분화에 대한 반응에서 AP-2δ의 조절 메커니즘을 방해할 수 있는 JNK 신호 전달 경로를 표적으로 합니다.

이 외에도 SB203580은 AP-2δ와 동일한 반응 경로에 관여하는 관련 전사인자 또는 보조 인자의 활성화를 제한하여 AP-2δ 활성에 영향을 줄 수 있는 p38 MAPK를 억제합니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 단백질 합성을 감소시키고 단백질 번역 또는 분해의 변화로 인해 AP-2δ를 포함하여 mTOR 신호에 의해 조절되는 단백질에 영향을 미쳐 그 활성을 변화시킬 수 있습니다. KN-93은 CaMKII를 억제하여 AP-2δ의 인산화 상태를 변화시키는 칼슘 신호 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I, 첼레리트린, Go6983은 모두 PKC를 억제하여 AP-2δ를 비롯한 전사인자를 조절하는 경로에 영향을 미쳐 DNA 결합 능력이나 조절 단백질과의 상호 작용을 감소시킬 수 있습니다. 강력한 Gs-알파 서브유닛 억제제인 NF449는 cAMP 의존 경로를 변경하여 AP-2δ와 cAMP 반응 요소 결합 단백질 또는 세포 신호에 관여하는 보조 인자와의 상호 작용을 수정하여 기능 억제를 초래할 수 있습니다.