AKR1C21 억제제
일반적인 AKR1C21 억제제에는 DCC CAS 538-75-0, 페닐메틸설포닐플루오라이드 CAS 329-98-6, α-요오드아세타미드 CAS 144-48-9, 디설피람 CAS 97-77-8 및 디에틸스틸베스트롤 CAS 56-53-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
AKR1C21의 화학적 억제제는 다양한 작용 기전을 가질 수 있으며, 각각 다른 방식으로 단백질의 활성에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 노난은 세포막에 통합되어 AKR1C21의 막 관련 기능에 필수적인 지질-단백질 상호 작용을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 1-헥사데카놀은 지방 알코올이기 때문에 세포막을 교란하여 잠재적으로 AKR1C21의 국소화를 불안정하게 하거나 형태를 변경하여 활성을 억제할 수 있습니다. N,N'-디시클로헥실카보디이미드는 단백질의 카르복실기와 반응하여 AKR1C21의 구조적 변화를 일으켜 효소 작용을 방해할 수 있습니다. 페닐메탄설포닐플루오라이드는 효소의 활성 부위 내의 세린 잔기를 공유 결합하여 변형시키는 방식으로 작용하며, AKR1C21에 중요한 세린 잔기가 포함되어 있으면 이 변형으로 인해 비가역적 억제가 발생할 수 있습니다. 요오도아세타미드는 알킬화를 통해 시스테인 잔기를 표적으로 삼기 때문에 촉매 활성을 위해 이러한 잔기에 의존하는 경우 AKR1C21의 기능이 상실될 수 있습니다.
테트라에틸티우람 디설파이드와 같은 화합물은 시스테인 잔기를 변형시켜 이러한 잔기가 활성 부위 근처 또는 내에 있는 경우 효소를 비활성화할 수 있습니다. 메틸도파의 대사산물은 효소 경로를 방해할 수 있으며, AKR1C21이 이러한 경로의 일부인 경우 그 기능이 억제될 수 있습니다. 디에틸스틸베스트롤은 단백질이 호르몬 대사에 관여하는 경우 AKR1C21의 내인성 기질과 경쟁할 수 있습니다. 피리독살 인산염은 라이신 잔기와 쉬프 염기를 형성할 수 있으며, 이는 촉매 작용을 위해 라이신에 의존하는 경우 AKR1C21의 억제를 초래할 수 있습니다. 사이토크롬 P450 효소를 억제하는 것으로 알려진 클로트리마졸은 단백질이 유사한 결합 부위 또는 효소 메커니즘을 공유하는 경우 AKR1C21을 억제할 수 있습니다. 글루타치온 퍼옥시다제 활성을 모방하는 에셀렌은 효소가 글루타치온 의존적인 경우 사용 가능한 글루타치온을 감소시키거나 결합 부위를 놓고 경쟁하여 AKR1C21의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, 트리클로산이 지방산 합성을 억제하면 AKR1C21의 기질 가용성이 제한되어 기능을 위해 지방산이 필요한 경우 그 활성이 억제될 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DCC | 538-75-0 | sc-239713 sc-239713A | 25 g 100 g | $71.00 $204.00 | 3 | |
카르보디이미드인 N,N'-디시클로헥실카르보디이미드는 단백질 내의 카르복실기와 반응할 수 있습니다. 이 반응은 AKR1C21의 형태 변화를 일으켜 잠재적으로 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
이 설포닐 플루오르화물은 활성 부위의 세린 잔기를 공유 결합하여 세린 프로테아제 억제제로 작용합니다. AKR1C21이 기능에 중요한 유사한 세린 잔기를 가지고 있다면, 이 화합물은 그 활성을 비가역적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
요오도아세타미드는 단백질의 시스테인 잔기를 알킬화하여 단백질 기능을 상실하게 합니다. AKR1C21이 시스테인 잔기에 의존하여 활동하는 경우, 요오도아세타마이드는 알킬화를 통해 단백질의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
이 디티오카바메이트 화합물은 시스테인 잔기를 변형하여 효소를 억제합니다. AKR1C21의 활성 부위 또는 그 근처에 필수 시스테인 잔기가 있는 경우, 테트라에틸티우람 디설파이드는 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
합성 에스트로겐인 디에틸스틸베스트롤은 호르몬 대사 또는 신호 전달 경로를 방해할 수 있습니다. AKR1C21이 호르몬 대사에 관여하는 경우 디에틸스틸베스트롤은 경쟁적 억제를 통해 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Pyridoxal-5-phosphate | 54-47-7 | sc-205825 | 5 g | $102.00 | ||
이 활성 형태의 비타민 B6는 효소 내 라이신 잔기와 쉬프 염기를 형성할 수 있습니다. AKR1C21이 라이신 잔기에 의존하여 활동하는 경우 피리독살 인산염은 이러한 화학적 변형을 통해 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
항진균제인 클로트리마졸은 시토크롬 P450 효소를 억제할 수 있습니다. AKR1C21과 유사한 결합 부위 또는 메커니즘을 가진 경우 클로트리마졸이 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
엡셀렌은 글루타치온 퍼옥시다아제와 유사한 활성을 나타내는 셀레늄 기반 화합물입니다. AKR1C21이 적절한 기능을 위해 글루타치온이 필요한 경우, 에셀렌은 사용 가능한 글루타치온을 고갈시키거나 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 AKR1C21을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
트리클로산은 에노일-아실 운반체 단백질 환원효소를 표적으로 하여 지방산 합성을 억제합니다. AKR1C21이 유사한 경로에 관여하거나 그 기능을 위해 지방산이 필요한 경우 트리클로산은 기질 가용성을 제한하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||