ABR 활성제

일반적인 ABR 활성제에는 파네실 피로인산 암모늄염 CAS 13058-04-3, 제라닐제라닐 피로인산 트리암모늄염 CAS 6699-20-3, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ABR 활성화제는 작은 G 단백질 Rac에 대한 GTPase 활성화 단백질(GAP)인 ABR의 기능적 활성을 향상시키는 화합물입니다. 이러한 활성화제는 주로 ABR의 번역 후 변형을 조절하거나 ABR이 관여하는 신호 경로를 활성화하는 방식으로 기능합니다. 선택된 ABR 활성화제에는 파르네실 파이로인산염과 제라닐제라닐 파이로인산염이 포함되며, 각각 파르네실화 또는 제라닐제라니화를 촉진하여 ABR의 활성을 향상시킵니다. 이러한 번역 후 변형은 ABR이 다운스트림 신호 전달 파트너와 상호 작용할 수 있는 원형질막으로 국소화되는 데 매우 중요합니다.

오르토바나데이트 나트륨, 오카다산, 칼리쿨린 A와 같은 다른 ABR 활성화제는 단백질 포스파타제를 억제하여 ABR의 인산화 상태를 개선함으로써 활성화의 핵심이 되는 ABR의 인산화 상태를 향상시키는 기능을 합니다. 마찬가지로 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 포스콜린은 ABR을 인산화하고 활성화할 수 있는 단백질 키나아제를 활성화하여 ABR의 활성을 향상시킬 수 있습니다. MG-132는 인산화 단백질의 분해를 방지하여 ABR의 활성을 향상시키는 또 다른 ABR 활성화제입니다. 이러한 화합물 외에도 세포 투과성 cAMP 유사체인 8-Bromo-cAMP는 PKA를 활성화하여 인산화하고 ABR을 활성화할 수 있습니다. EGF 및 인슐린과 같은 특정 성장 인자 또한 ABR 활성화에 중요한 역할을 합니다. EGF는 EGF 수용체를 활성화하여 ABR이 하부 이펙터로 알려진 경로인 MAPK 경로를 작동시킵니다. 마찬가지로 인슐린은 인슐린 수용체를 활성화하여 ABR이 다운스트림 이펙터로 관여하는 또 다른 경로인 PI3K/AKT 경로의 활성화를 유도합니다. 마지막으로, MEK1의 특정 억제제인 PD98059는 ERK1/2에 의해 ABR이 활성화되는 것으로 알려져 있기 때문에 ERK1/2의 활성화를 억제하여 ABR의 활성화를 향상시킵니다.