ABCG4 활성화제는 ATP 결합 카세트 수송체 G4(ABCG4)와 특이적으로 상호 작용하고 그 활성을 조절하는 화합물의 일종입니다. ABC 수송체는 ATP 가수분해에서 발견되는 에너지를 사용하여 세포막을 가로질러 다양한 분자를 수송하는 데 중요한 역할을 하는 대규모 단백질 군입니다. ABCG4 단백질은 반수송체이므로 기질을 운반할 수 있는 기능적 단위를 형성하려면 다른 ABCG4 또는 다른 호환 가능한 반수송체와 이합체화해야 할 가능성이 높습니다. ABCG4의 정확한 생리학적 기질은 완전히 밝혀지지 않았지만, 특정 지질의 수송에 관여하여 체내 지질 항상성 및 분포에 영향을 미칠 수 있는 것으로 생각됩니다.
ABCG4 활성화제는 ATP와 결합하고 가수분해하여 기질을 이동시키는 능력을 향상시킴으로써 ABCG4의 수송 활동을 증가시키도록 설계되었습니다. 이러한 활성화제가 작용하는 메커니즘은 다양합니다. 일부는 수송체에 직접 결합하여 활성을 증가시키는 형태 변화를 유도하는 반면, 다른 일부는 ABCG4의 발현을 증가시켜 수송 능력을 간접적으로 상향 조절할 수 있습니다. ABCG4 활성제의 분자 설계를 위해서는 수송체의 구조와 수송 주기 동안 겪는 형태 변화에 대한 자세한 이해가 필요합니다. 이러한 활성화제는 단백질의 특정 도메인에 결합함으로써 ATP 가수분해와 기질 이동의 결합을 촉진할 수 있습니다.
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