53BP1 활성제

일반적인 53BP1 활성화제에는 DNA-PK 억제제 II CAS 154447-35-5, 메틸 메탄설포네이트 CAS 66-27-3, Nsc-207895 CAS 58131-57-0, 블레오마이신 CAS 11056-06-7 및 팔보시클립 CAS 571190-30-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

53BP1 활성제는 서로 다른 메커니즘을 통해 53BP1 활성에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 활성화제는 크게 DNA 손상 유도제, 세포 주기 조절제, DNA 손상 반응에 관여하는 주요 신호 단백질의 억제제로 분류할 수 있으며, 메틸 메탄설포네이트(MMS), 블레오마이신, 에토포사이드, 시스플라틴, 캄프토테신과 같은 DNA 손상 유도제는 직접 DNA 병변을 유발하여 손상 부위에서 53BP1을 모집하고 활성화하는 작용을 일으킨다. 이러한 화합물은 DNA 복구에 관여하는 세포 메커니즘을 유발하는 유전독성 물질의 일종으로, 53BP1은 복구 과정을 조율하는 데 중요한 역할을 합니다.

팔보시클립과 올라파립과 같은 세포 주기 조절제는 세포 주기 역학 및 DNA 복구 경로에 영향을 미쳐 53BP1을 간접적으로 활성화합니다. 팔보시클립은 CDK4/6을 억제하여 세포주기 정지를 유도하고 DNA 손상 축적과 그에 따른 53BP1 활성화를 촉진합니다. 반면 올라파립은 PARP 매개 DNA 복구를 방해하여 합성 치사율을 높이고 53BP1과 관련된 대체 복구 경로에 대한 의존도를 높입니다. NU7026, NSC 207895, AZ20, A-196, ATM 키나아제 억제제(KU-55933)와 같은 주요 신호 단백질 억제제는 DNA 손상 반응 경로의 특정 구성 요소를 표적으로 삼아 53BP1 활성을 조절합니다. 이러한 화합물은 주요 키나아제 또는 히스톤 메틸전달효소를 방해하여 신호 캐스케이드에 영향을 미치고 대체 반응 메커니즘의 일부로 53BP1의 활성화를 유도합니다.