5′-nucleotidase 활성제

일반적인 5'-뉴클레오티다아제 활성제는 아데노신 CAS 58-61-7, 이노신 CAS 58-63-9, 우리딘 CAS 58-96-8, 디피리다몰 CAS 58-32-2, 히폭산틴 CAS 68-94-0 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

5'-뉴클레오티다제 활성제는 다양한 신호 경로와 세포 과정의 조절을 통해 5'-뉴클레오티다제의 기능적 활성을 간접적으로 향상시키는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 아데노신과 디피리다몰은 함께 작용하여 세포 외 아데노신 농도를 높입니다: 아데노신은 아데노신 수용체를 활성화하여 세포 내 cAMP를 증가시켜 5'-뉴클레오티다제의 일부인 퓨린성 신호를 강화하는 반면, 디피리다몰은 아데노신 재흡수를 방해하여 5'-뉴클레오티다제가 AMP를 아데노신으로 전환할 수 있는 기질을 더 많이 남깁니다. 마찬가지로 이노신은 뉴클레오시드 회수 경로에 기여하여 더 많은 아데노신을 공급함으로써 5'-뉴클레오티다제 활성을 잠재적으로 향상시킬 수 있습니다. 알파,베타-메틸렌 ATP는 ATP 유사체로서 뉴클레오타이드 수용체에 경쟁적으로 결합하여 효소의 기질 가용성에 유리하게 작용함으로써 5'-뉴클레오티다아제의 알로스테릭 증강제 역할을 할 수 있습니다. 네비볼롤의 산화질소 매개 신호와 메토트렉세이트의 디하이드로폴레이트 환원효소 억제는 모두 AMP에서 아데노신으로의 전환을 촉진하여 5'-뉴클레오티다아제 활성을 증가시킵니다. 아데노신 데아미나아제를 억제하는 EHNA와 강력한 아데노신 데아미나아제 억제제인 코포마이신은 아데노신 분해를 방지하여 효소의 활동을 간접적으로 지원합니다.

또한 니코틴아마이드 리보사이드는 퓨린성 신호를 조절하고 5'-뉴클레오티다아제의 역할에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 NAD+ 수치를 향상시켜 NAD+ 구제 경로에 영향을 줄 수 있습니다. 아데노신 수용체 길항제인 이스트라데필린과 테오필린은 아데노신 신호 항상성을 유지하기 위해 5'-뉴클레오티다아제를 상향 조절할 수 있습니다. 폴리다틴은 염증 반응을 조절하여 5'-뉴클레오티다아제가 촉진하는 전 염증성 뉴클레오타이드의 아데노신 분해를 촉진함으로써 이 조절 앙상블에 추가됩니다. 이러한 활성화제는 5'-뉴클레오티다아제를 직접적으로 강화하지는 않지만, 기질의 가용성을 높이거나 신호 환경을 변경하여 5'-뉴클레오티다아제의 활동을 촉진하는 방식으로 작용합니다. 이러한 화합물은 뉴클레오티드 수준, 수용체 상호 작용 및 신호 경로를 조절함으로써 5'-뉴클레오티다아제가 결정적으로 관여하는 퓨린 대사 경로를 간접적으로 강화하여 세포 항상성 및 세포 외 뉴클레오티드 농도 조절에 대한 역할을 강화합니다.