(Z)-4-Hydroxytamoxifen の分子構造、CAS番号: 54965-24-1
(Z)-4-Hydroxytamoxifen (CAS 68047-06-3)
参考文献をチェックします (20)
別名:
(Z)-4-Hydroxytamoxifen also known as (Z)-4-OHT; 4-Monohydroxytamoxifen; Afimoxifene; 4-OH-TAM; 4-HYDROXYTAMOXIFEN; trans-4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenol; trans-4-Hydroxytamoxifen
アプリケーション:
(Z)-4-Hydroxytamoxifenは抗悪性腫瘍剤タモキシフェンの活性代謝物であり、抗エストロゲン剤である。
CAS 番号:
68047-06-3
純度:
≥97%
分子量:
387.51
分子式:
C26H29NO2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
(Z）-4-ヒドロキシタモキシフェンは、抗エストロゲン薬であるタモキシフェン（sc-208414）の活性代謝物である。(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンは、エストロゲン受容体およびエストロゲン関連受容体に結合し、エストロゲン作用および抗エストロゲン作用を示す。(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンは、細胞透過性の選択的エストロゲン受容体モジュレーターである。(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンは、触媒ドメインの酸化的不活性化により、in vitroで精製プロテインキナーゼC（PKC）を不可逆的に阻害することが報告されている。さらに、4-ヒドロキシタモキシフェンのミクロソーム活性化は、in vitroでDNA付加体の形成につながることが報告されている。これらのDNA付加体の形成は、ミクロソームの活性化に利用される補因子に依存することも報告されている。(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンは脂質過酸化を抑制することも示されている。
(Z)-4-Hydroxytamoxifen (CAS 68047-06-3) 参考文献
- (E)-および(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンスルファミン酸塩の合成とスルファターゼ阻害活性。 | Chu, GH., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 141-4. PMID: 10021916
- McMurry反応による(Z)-4-Hydroxytamoxifenおよび(Z)-4-Hydroxytoremifeneの新規高立体選択的合成。 | Gauthier, S., et al. 1996. J Org Chem. 61: 3890-3893. PMID: 11667248
- (Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンと(Z)-2-[4-[1-(p-ヒドロキシフェニル)-2-フェニル]-1-ブテニル]フェノキシ酢酸の合成。 | Detsi, A., et al. 2002. J Org Chem. 67: 4608-11. PMID: 12076167
- 強力なエストロゲン受容体モジュレーターである(Z)-4-ヒドロキシタモキシフェンの簡便かつ効率的な製造。 | Yu, DD. and Forman, BM. 2003. J Org Chem. 68: 9489-91. PMID: 14629178
- 乳癌細胞を標的としたドキソルビシン-ホルムアルデヒド結合体の設計, 合成および生物学的評価。 | Burke, PJ. and Koch, TH. 2004. J Med Chem. 47: 1193-206. PMID: 14971899
- エストロゲン受容体におけるタモキシフェン代謝物の活性レベルと, 第1相および第2相酵素の遺伝子多型が血漿中濃度に及ぼす影響。 | Mürdter, TE., et al. 2011. Clin Pharmacol Ther. 89: 708-17. PMID: 21451508
- タモキシフェンは, PI3キナーゼおよびNADPHオキシダーゼ経路の活性化により, 血小板におけるスーパーオキシド産生を促進する。 | Shah, VP., et al. 2012. Thromb Res. 129: 36-42. PMID: 21875743
- LC-MS/MSおよびHPLC法によるタモキシフェンおよび代謝物の評価。 | Heath, DD., et al. 2014. Br J Biomed Sci. 71: 33-9. PMID: 24693573
- タモキシフェン治療を受けたアジア人乳癌患者におけるCYP2C19*2および関連ハプロタイプとノレンドキシフェン濃度低下との関連。 | Lim, JS., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 1142-52. PMID: 26799162
- エストロゲン様タモキシフェン代謝物の生成と酵素活性およびADME遺伝子発現への影響。 | Johänning, J., et al. 2018. Arch Toxicol. 92: 1099-1112. PMID: 29285606
- ヘテロ二量体GW7604誘導体：コアクチベーター結合部位での付加的相互作用による薬理学的プロフィールの改変。 | Knox, AK., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5766-5786. PMID: 33904307
- 乳癌内分泌療法のための薬剤試験プラットフォームとしての患者由来スキャフォールド。 | Gustafsson, A., et al. 2021. Sci Rep. 11: 13334. PMID: 34172801
- 哺乳類心筋細胞におけるミトコンドリア酸化毒性を, 治療薬曝露後のミトコンドリア・スーパーオキシドの増加を測定することにより, 高い再現性と信頼性で評価する。 | Ahn, D., et al. 2022. Toxicol In Vitro. 83: 105393. PMID: 35618243
- エストロゲン受容体陰性乳癌細胞において, タモキシフェンは酸化ストレスを介してプロテインキナーゼCを調節する。 | Gundimeda, U., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 13504-14. PMID: 8662863
- タモキシフェンと4-ヒドロキシタモキシフェンのミクロソーム活性化によるDNA中の8-ヒドロキシ-2'-デオキシグアノシンの生成。 | Ye, Q. and Bodell, WJ. 1996. Carcinogenesis. 17: 1747-50. PMID: 8761436
の阻害剤である：
17-β Estradiol, ERRα, FOXD1, GPR30, Pex5p, PKC, Ser/Thr Protein Kinase.のアクティベーター：
2310042D19Rik, Cre Recombinase, demethylated-PP2A-C, GULP, Jun D, Rab11-FIP1, TDP2, VLDLR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 1 mg | sc-3542C | 1 mg | $216.00 | |||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 5 mg | sc-3542 | 5 mg | $275.00 | |||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 10 mg | sc-3542B | 10 mg | $400.00 | |||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 25 mg | sc-3542A | 25 mg | $704.00 | |||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 50 mg | sc-3542D | 50 mg | $1350.00 | |||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen, 100 mg | sc-3542E | 100 mg | $2350.00 |