Date published: 2026-3-10

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Tolafentrine (CAS 139308-65-9)

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別名:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
アプリケーション:
Tolafentrineは、ホスホジエステラーゼ3/4の二重選択的阻害剤です。
CAS 番号:
139308-65-9
分子量:
505.63
分子式:
C28H31N3O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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トラフェンリンは,ホスホジエステラーゼ3 (PDE 3) とホスホジエステラーゼ4 (PDE 4) の二重選択的阻害を特徴とする薬理学的化合物である。トラフェントリンおよび類似の二重選択的PDE阻害剤に関する研究は,肺高血圧症の複雑な病態生理の理解を進めるために重要である。有害な生物学的過程に関与する複数の経路に同時に対処できる標的療法の重要性を強調している。


Tolafentrine (CAS 139308-65-9) 参考文献

  1. 実験的肺高血圧症において, 低用量の全身性ホスホジエステラーゼ阻害薬は吸入プロスタサイクリンに対する肺血管拡張反応を増幅する。  |  Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
  2. 特異的なホスホジエステラーゼ3型阻害薬および4型阻害薬の閾値未満用量は, ガス交換の改善を伴うネブライザー化プロスタサイクリンに対する肺血管拡張反応を増強する。  |  Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
  3. セリンエラスターゼ阻害剤によるラットの致死的肺高血圧症の完全回復。  |  Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
  4. 単球膜1型マトリックスメタロプロテアーゼ。プロスタグランジン依存的制御とメタロプロテアーゼ-2活性化における役割。  |  Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
  5. ホスホジエステラーゼ阻害剤のコアエロゾル化は, 実験的肺高血圧症におけるイロプロスト吸入に対する肺血管拡張反応を著しく増強する。肺選択性の維持。  |  Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
  6. 環状AMPは, TNFαの形成を抑制するにもかかわらず, 単球およびTHP-1マクロファージにおける内因性顆粒球コロニー刺激因子形成を増加させる。  |  Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
  7. 実験的慢性肺高血圧症におけるイロプロストと二重選択的ホスホジエステラーゼ3/4阻害薬トラフェントリンの抗モデリング効果。  |  Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
  8. トラフェントリンの吸入は平滑筋細胞の遊走阻害を介して肺血管リモデリングを逆転させる。  |  Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
  9. cAMPホスホジエステラーゼ阻害剤は, ジメチルアルギニンジメチルアミノヒドロラーゼを調節することによって一酸化窒素産生を増加させる。  |  Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
  10. ピロリジジンアルカロイドの活性化と肺毒性。  |  Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
  11. ヒト好酸球機能に対する非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬と選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬の作用の違い。  |  Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
  12. サイクリックAMPによって制御される組織インヒビター・オブ・メタロプロテアーゼの合成は, ヒト線維肉腫細胞株HT1080の浸潤能を抑制する。  |  Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
  13. ホスホジエステラーゼ阻害は高血圧性肺動脈のアゴニスト誘発弛緩を改善する。  |  Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tolafentrine, 5 mg

sc-208443
5 mg
$448.00